Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Эрлотиниб (торговое наименование — Zyceva) –препарат таргетной терапии, предназначенный для лечения определённых форм рака. Его активное вещество – эрлотиниб гидрохлорид, селективный ингибитор тирозинкиназного домена рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Блокируя активность этого рецептора, препарат замедляет рост и деление опухолевых клеток, что даёт возможность контролировать прогрессирование болезни и облегчать симптомы у пациентов с немелкоклеточным раком лёгкого и некоторыми другими онкологическими заболеваниями.
Форма выпуска
Выпускается в виде плёночных таблеток. Таблетки круглой или слегка овальной формы, покрыты гладкой оболочкой белого цвета. Помещены в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Эрлотиниб целенаправленно воздействует на рецепторы EGFR, которые часто избыточно экспрессированы на поверхности злокачественных клеток. Механизм действия можно описать так:
- Эрлотиниб связывается с участка каталитической активности (тирозинкиназным доменом) EGFR.
- Блокируется передача «сигналов роста» внутрь клетки.
- В результате замедляется деление опухолевых клеток, запускается процесс запрограммированной клеточной смерти (апоптоз).
Благодаря селективности к EGFR препарат действует преимущественно на опухолевые ткани, минимизируя влияние на здоровые клетки.
Клинические эффекты
В клинических исследованиях у больных с прогрессирующим немелкоклеточным раком лёгкого, у которых стандартная химиотерапия оказалась неэффективной, приём эрлотиниба приводил к:
- замедлению роста опухоли – увеличение времени без прогрессирования заболевания в среднем на несколько месяцев;
- улучшению общего состояния – снижение выраженности кашля, одышки и болевого синдрома;
- повышению выживаемости – наблюдалось умеренное увеличение медианы общей выживаемости.
Препарат назначается и контролируется исключительно врачом-онкологом. Эффект от терапии обычно оценивается каждые 6–8 недель с помощью инструментальных исследований (КТ, МРТ) и лабораторных анализов.
Прежде чем купить Эрлотиниб :: Zyceva в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Эрлотиниб
Лекарственная форма
Таблетки круглой формы с пленочным покрытием. Поставляются в блистерах по 10 шт.; в коробке — 30 таблеток.
Состав
Основной функциональный компонент – эрлотиниб.
Прочие ингредиенты:
- Лактоза моногидрат – наполнитель;
- Микрокристаллическая целлюлоза – структурообразователь;
- Натрия кроскармеллоза (натрия крахмал-гликолят) – дезинтегрант;
- Кремния коллоидный безводный – антислеживающий агент;
- Магния стеарат – смазывающее вещество.
Количество вспомогательных веществ может незначительно варьировать у разных производителей. Всегда сверяйтесь с вкладышем-инструкцией.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство, ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).
Назначение
Эрлотиниб избирательно блокирует внутреннюю тирозинкиназную часть EGFR. В результате прерывается передача сигналов, отвечающих за рост, деление и выживание опухолевых клеток, что тормозит прогрессирование заболевания.
Показания
- Распространённый или метастатический немелкоклеточный рак лёгкого (НМРЛ) с активирующей мутацией EGFR.
- Неразрезабельный/метастатический рак поджелудочной железы.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к эрлотинибу или любому из компонентов.
- Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность.
- Декомпенсированные желудочно-кишечные язвы или дивертикулит (риск перфорации).
- Детский возраст < 18 лет.
Беременность и грудное вскармливание
Эрлотиниб обладает эмбриотоксическим действием. Женщинам детородного возраста необходима надёжная контрацепция во время лечения и минимум 1 месяц после отмены.
Грудное вскармливание прекращают на период терапии и 2 недели после последней дозы.
Особые указания
Курение снижает концентрацию препарата → эффективность падает; рекомендуется полный отказ.
Диарея может привести к обезвоживанию; при стойкой/тяжёлой — немедленно сообщить врачу.
На фоне лечения часто возникает сыпь; защищайте кожу SPF ≥ 30, избегайте прямого солнца.
При покраснении глаз, боли, помутнении роговицы — обратиться к офтальмологу.
Способ применения и дозы
НМРЛ: 150 мг 1 раз/сут. Строго натощак: ≥ 1 ч до или ≥ 2 ч после еды. При токсичности ≥ 2 ст. → снижение на 50 мг.
Рак поджелудочной железы: 100 мг 1 раз/сут + гемцитабин по схеме.
Побочные действия (частота ≥ 10 %)
| Система/симптом | Часто | Реже |
|---|---|---|
| Кожа | сыпь, зуд, сухость, акне-подобные проявления | трещины кожи, изменения ногтей |
| ЖКТ | диарея, тошнота, боль в животе, диспепсия | желудочно-кишечная перфорация* |
| Общее | потеря аппетита, снижение массы, усталость | лихорадка, инфекции |
| Лёгкие | кашель, одышка | интерстициальная пневмония* |
| Глаза | раздражение, сухость | кератит, язва роговицы* |
*— редкие, но потенциально тяжёлые состояния, требующие срочной медицинской помощи.
Лекарственное взаимодействие
| Категория | Примеры | Эффект | Рекомендация |
|---|---|---|---|
| Сильные ингибиторы CYP3A4 | кетоконазол, кларитромицин | ↑ уровень эрлотиниба → токсичность | Возможна редукция дозы; мониторинг |
| Сильные индукторы CYP3A4 | рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой | ↓ уровень → снижение эффекта | Избегать, при необходимости увеличить дозу |
| Снижающие кислотность | омепразол, ранитидин | ↓ абсорбция | Приём разнесён во времени или замена |
| Антикоагулянты | варфарин | ↑ INR, кровотечения | Частый контроль коагулограммы |
| Статины | аторвастатин, симвастатин | Риск рабдомиолиза | Клиническое и лабораторное наблюдение |
Активный ингредиент
Эрлотиниб – блокирует EGFR-зависимые сигнальные пути, ответственные за рост и деление опухолевых клеток. Это замедляет увеличение опухоли и может улучшать выживаемость больных НМРЛ и раком поджелудочной железы.
Условия хранения
При температуре ниже 30 °C в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и света. Беречь от детей.
Совместимость с алкоголем
Небольшие количества алкоголя, по данным онкологических центров, не влияют на эффективность эрлотиниба, но злоупотребление повышает нагрузку на печень и усугубляет обезвоживание при диарее. Рекомендуется либо полностью отказаться, либо ограничить до минимальных доз.
