Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Фармакологические действие Дарзалекса
Дарзалекс – моноклональное антитело, которое блокирует раковый белок в организме. Даратумумаб оказывает высокоуровневое воздействие на поверхности клеток при болезнетворных гематологических образованиях, учитывая клетки множественной миеломы, а также иные виды клеток и тканей.
Установлена способность действующего вещества к сильнейшему подавлению прогрессирования экспрессирующих CD38 опухолевых клеток. Согласно исследованиям, даратумумаб провоцирует омертвление опухолевых клеток за счёт эффекторных функций.
Показания к применению
Дарзалекс назначается в качестве монотерапии у больных с повторяющейся или невосприимчивой множественной миеломой, предшествующая терапия которых включала бы ингибиторы протеасом и иммуностимулирующие медикаменты.
Способ применения
Медикамент Дарзалекс предназначен для внутривенного введения после разведения 0,9% раствором натрия хлорида. Использовать препарат можно только после консультации с экспертом. Врач определяет требуемую дозировку исходя из массы тела, а также количество ампул.
Постепенно скорость введения препарата увеличивается в случае хорошей переносимости главного компонента.
Противопоказания препарата Дарзалекс
Darzalex запрещается принимать в случае:
- гиперчувствительности к компонентам в составе препарата;
- детям до 18 лет;
- вынашивания малыша и грудного вскармливания;
- средней и тяжёлой степени нарушения функции печени.
Перед применением обязательно проконсультироваться с онкологом.
Побочные действия
После применения Darzalex вероятны нежелательные реакции:
- тошнота;
- усталость;
- боли в спине;
- анемия;
- нейтропения;
- лихорадка.
При появлении указанных реакций рекомендуется обратиться к врачу.
Условия хранения
Дарзалекс допускается хранить при температуре 2–8 градусов в защищённом от ультрафиолетовых лучей месте. Нельзя взбалтывать либо замораживать. После приготовления раствора состав хранить при той же температуре не дольше суток.
💊 Ампулы Дарзалекс 20 мг/мл 100 мг 1 штука.
🏥 Купить Дарзалекс в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России.
💰 Доступные цены препарата Дарзалекс 20 мг/мл 100 мг №1.
Прежде чем купить Дарзалекс (Даратумумаб) в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Дарзалекс
Состав
Главным действующим веществом является даратумумаб, в количестве 20 мг в одном миллилитре.
Также в составе имеются следующие компоненты: каждый флакон 5 мл содержит 0,4 ммоль (9,3 мг) натрия, ледяная уксусная кислота, маннит (E421), полисорбат 20, тригидрат ацетата натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.
Форма выпуска
Выпускается Дарзалекс в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий. Раствор от бесцветного до желтого цвета. В упаковке находится 1 флакон.
Фармакологическое действие
Daratumumab представляет собой человеческое моноклональное антитело IgG1 (mAb), которое связывается с белком CD38, экспрессируемый на поверхности гематопоэтических клеток, включая множественную миелому и другие типы клеток и ткани, и выполняет множество функций, таких как рецептор-опосредованная адгезия, передача сигналов и модуляция активности циклазы и гидролазы.
Активный компонент лекарства связывается с CD38 и ингибирует рост CD38-экспрессирующих опухолевых клеток, вызывая апоптоз непосредственно через Fc-опосредованное перекрестное связывание, а также посредством иммуно-опосредованного лизиса опухолевых клеток через комплемент-зависимую цитотоксичность (CDC), антителозависимую клеточно-опосредованную цитотоксичность (ADCC) и антителозависимый клеточный фагоцитоз (ADCP).
Фармакокинетика
После введения утвержденной рекомендуемой дозы Darzalex максимальные концентрации в сыворотке (Cmax) увеличились в когортах с 1 до 24 мг / кг массы тела после первой дозы пропорционально дозе. Объем распределения соответствовал начальному распределению в плазменный отсек. Из-за распределения лекарственного средства, опосредованного целевой структурой, максимальная концентрация увеличивается более чем пропорционально дозе. Площадь под кривой (AUC) была более пропорциональна дозе, и клиренс уменьшался с увеличением дозы. Эти наблюдения показывают, что CD38 может становиться насыщенным при более высоких дозах, тем самым сводя к минимуму влияние связывания мишени на клиренс и клиренс даратумумаба, приближающийся к линейному клиренсу эндогенного IgG1. Клиренс уменьшался при повторных дозах, предположительно из-за уменьшения опухолевой нагрузки. Конечный период полураспада также увеличивается с увеличением дозы и повторного дозирования. Период полураспада был около 18 дней.
Показания к применению
Даратумумаб показан в качестве монотерапии для лечения взрослых пациентов с рецидивирующей и рефрактерной множественной миеломой, для которых:
- предыдущие линии лечения включали, по меньшей мере, один ингибитор протеасомы и, по меньшей мере, один иммуномодулирующий агент, включая помалидомид, если последнее лечение не является приемлемым;
- и чье заболевание прогрессировало во время последнего лечения, в отсутствие какой-либо подходящей доступной терапевтической альтернативы.
Противопоказания
Абсолютными ограничениями к приему Дарзалекса являются:
- аллергия на его составляющие компоненты;
- детский возраст до 18 лет;
- тяжелые нарушения работы печени.
Побочные эффекты
Наиболее распространенными побочными эффектами (≥ 20 процентов) в клинических испытаниях были: инфузионные реакции, усталость, тошнота, понос, мышечные спазмы, лихорадочное состояние, кашель, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, периферическая сенсорная невропатия, инфекция верхних дыхательных путей.
Серьезными побочными эффектами были: воспаление легких, отек легких, грипп, лихорадочное состояние, понос, мерцательная аритмия.
Даратумумаб может вызывать серьезные инфузионные реакции, в том числе анафилактические реакции. Четыре процента всех больных имели IRR после более чем одного вливания. Серьезный IRR включал: бронхоспазм, гипоксию, диспноэ, гипертонию, отек гортани, отек легких.
Взаимодействие Дарзалекса и других лекарственных средств
Действие медикамента на непрямой тест на антиглобулин (тест Кумбса)
Даратумумаб связывается с CD38 на эритроцитах и влияет на тесты на совместимость, включая скрининг антител и перекрестную проверку.
Анализ сывороточного электрофореза (SPE) и иммунофиксации (IFE)
Daratumumab можно обнаружить с помощью SPE и IFE, которые используются для мониторинга связанных с болезнью моноклональных иммуноглобулинов. Ложноположительные результаты анализов SPE и IFE могут наблюдаться у пациентов с белком миеломы IgGkappa, который влияет на первоначальную оценку полного ответа в соответствии с критериями Международной рабочей группы по миеломе (IMWG).
Ожидается, что лекарственные средства, которые влияют на метаболизирующие ферменты, не будут препятствовать выведению даратумумаба.
Нет данных, позволяющих предположить фармакокинетические взаимодействия лекарств между даратумумабом, помалидомидом, талидомидом и бортезомибом.
Способ применения и дозы
Darzalex предназначен для внутривенного использования. Его вводят в виде внутривенной инфузии после разбавления раствором натрия хлорида 9 мг / мл (0,9%) для инъекций.
Начальная доза для взрослых составляет 16 мг/кг массы тела. В дальнейшем она корректируется врачом в зависимости от степени тяжести заболевания и клинического ответа на лечение.
Для облегчения введения первая назначенная доза 16 мг/кг в первую неделю может быть разделена на два последовательных дня, то есть 8 мг/кг в 1 день и 2 день соответственно.
Если запланированная доза Darzalex была пропущена, ее следует вводить как можно скорее, и график дозировки следует соответствующим образом скорректировать, поддерживая интервал лечения.
Не рекомендуется снижение дозы медикамента. Задержка дозы может потребоваться для восстановления количества клеток крови в случае гематологической токсичности.
Передозировка
На сегодняшний день информации о передозировке не поступало. В случае отравления, пациент должен быть проверен на наличие каких-либо признаков или симптомов побочных эффектов, и следует немедленно начать соответствующее симптоматическое лечение.
Условия продажи
Отпускается Дарзалекс только по предоставлению рецептурного листа.
Условия хранения
Хранить медикамент необходимо в температурном диапазоне от 2 до 8 градусов Цельсия, в месте без доступа для детей. Годен медикамент на протяжении 2 лет.
Готовый раствор необходимо держать в холодильнике не более 24 часов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не известно, пересекают ли моноклональные антитела IgG1 плацентарный барьер после первого триместра беременности. Поэтому лекарство не следует использовать во время вынашивания ребенка, если польза для женщин не перевешивает потенциальные риски для плода.
Известно, что человеческий IgG выделяется с грудным молоком. Однако неизвестно, оказывает ли даратумумаб действие на детей. Поэтому необходимо принять решение о том, следует ли прекратить лактацию или лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лекарство не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться им. Тем не менее, применение может привести к усталости, которая должна быть принята во внимание при вождении или эксплуатации машин.
Особые указания
Анализы крови должны проводиться регулярно при использовании этого лекарства. Анализ крови покажет, оказывает ли лечение желаемый эффект. Он также предоставит необходимую информацию для корректировки дозы на минимальную эффективную дозу, тем самым уменьшая риск побочных эффектов.
Чтобы уменьшить риск задержанных инфузионных реакций, необходимо назначать пероральные кортикостероиды всем пациентам после инфузий Дарзалексом.
Пациентам с ХОБЛ могут потребоваться дополнительные постинфузионные препараты для лечения респираторных осложнений. Рекомендуется назначать бронходилататоры короткого и длительного действия и ингаляционные кортикостероиды больным с ХОБЛ.
Отзывы и рекомендации врачей и пациентов
Доктора и пациенты хорошо отзываются о медикаменте и подтверждают его эффективность. Особенно отмечают небольшое количество противопоказаний, и меньшую токсичность, по сравнению с другими лекарствами такого же типа. Доктора наблюдают положительную динамику уже после первой недели использования.
