Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Иринотекан – это противоопухолевый препарат из группы ингибиторов топоизомеразы I. Используется в онкологической практике для лечения различных солидных опухолей, прежде всего метастатического колоректального рака. Инициатива терапии этим средством основана на способности иринотекана нарушать репликацию ДНК раковых клеток, что приводит к их гибели и замедлению роста опухоли.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора (сухой порошок).После растворения образуется прозрачный розоватый раствор для внутривенного капельного вливания.
Концентрация активного вещества: 20 мг/мл.
Объём флакона: 5 мл (100 мг иринотекана в одном флаконе).
Количество флаконов в упаковке: 1 флакон.
Фармакологическое действие
Иринотекан является пролекарством.В организме он превращается в активный метаболит SN-38, который подавляет фермент топоизомеразу I, участвующий в расплетении ДНК при делении клетки. Блокировка этого фермента приводит к накоплению разрывов в ДНК раковых клеток и их гибели.
После введения препарат быстро распределяется по организму.Концентрация SN-38 достигает пика через 1–2 часа. Выводится в основном через печень и кишечник.
Клинические эффекты
Рассматриваемый медпрепарат замедляет прогрессирование опухолевого процесса у больных с метастатическим колоректальным раком.Часто применяется в комбинации с другими цитостатиками (например, 5-фторурацилом и фолиновой кислотой) для повышения общей эффективности терапии.
Может уменьшать размеры опухоли и улучшать симптомы (боль, нарушение функции органов).
Способствует увеличению времени без прогрессирования заболевания.
Прежде чем купить Иринотекан в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Иринотекан
Лекарственная форма
Стерильный раствор для инфузий (внутривенно-капельного введения). Флакон из прозрачного стекла объёмом 5 мл.
Состав
| Компонент | Кол-во в 1 мл | Кол-во во флаконе 5 мл | Роль вещества |
|---|---|---|---|
| Иринтокан-гидрохлорид тригидрат(активное) | 20 мг (эквив. 17,3 мг иринтокана) | 100 мг | Противоопухолевый препарат |
| Сорбитол (E420) | 45 мг | 225 мг | Осмотический регулятор |
| Лактат натрия | 4,5 мг | 22,5 мг | Буфер |
| Вода для инъекций | до 1 мл | до 5 мл | Растворитель |
| Кислота молочная / натрия гидроксид | q.s. | q.s. | Коррекция pH (≈3,5) |
Перечень дополнительных компонентов может незначительно отличаться, в зависимости от производства.
Назначение
Препарат тормозит работу фермента топоизомеразы I, необходимого раковым клеткам для размножения, поэтому используется для лечения злокачественных опухолей.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство, ингибитор топоизомеразы I.
Показания
- Метастатический колоректальный рак (монотерапия либо в сочетании с фторпиримидинами).
- Рак желудка, поджелудочной железы, лёгкого, яичников — по схемам, одобренным клиническими рекомендациями.
- В педиатрии — ограниченно (нейробластома, рабдомиосаркома) в рамках протоколов. Решает врач-онколог.
Противопоказания
Абсолютные ограничения:
- Аллергия на основнойили дополнительный компонент.
- Тяжёлая патология печени (билирубин > 3×ВГН).
- Тяжёлая иммуносупрессия/лейкопения.
Относительные:
- Кишечная непроходимость.
- Острый инфекционный процесс.
- ECOG > 2, возраст > 70 лет.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Категория D: есть риск для плода. Используют только, если ожидаемая польза выше потенциального вреда.
Приём препарата требует надёжной контрацепции у женщин и мужчин в ходе терапии и 6 месяцев (мужчины — 3 месяца) после.
Лактацию следует прекратить за 7 дней до первого введения; возобновление допускается не ранее чем через 7 дней после последней дозы.
Особые указания
Пациенты с полиморфизмом (*28/*28) подвержены выраженной нейтропении и диарее. Рекомендовано определение генотипа и снижение стартовой дозы до 50–70%.
Ранняя диарея (≤24 ч) связана с холинергическим синдромом — купируется атропином.Поздняя ( >24 ч) требует лоперамида по высокому протоколу (4 мг, затем 2 мг каждые 2 ч до 12 ч без стула).
Гематологический контроль (ОАК) необходим перед каждой инфузией; отмена/коррекция дозы при нейтропении III–IV ст.
Билирубин > 1,5×ВГН — снижение дозы; > 3×ВГН — противопоказан.
Живые вакцины противопоказаны в период терапии и 3 месяца после.
Способ применения и дозы
| Режим | Доза иринтокана | Схема | Комментарии |
|---|---|---|---|
| Монотерапия (2-я линия колоректального рака) | 350 мг/м² в/в капельно 90 мин | 1 раз каждые 3 нед | При переносимости возможен режим 125 мг/м² еженедельно × 4 нед из 6 |
| Комбинация FOLFIRI | 180 мг/м² в/в 90 мин (день 1) | каждые 14 дней | Затем 5-ФУ/лейковорин |
| Сниженная стартовая доза при факторах риска (UGT1A1*28, билирубин 1,5–3×ВГН, ECOG 2) | 50–70 % от стандартной | Индивидуально | Титровать по переносимости |
Раствор перед применением разводят 0,9 % NaCl или 5 % глюкозой до концентрации 0,12–2,8 мг/мл. Использовать в течение 6 ч (комнатная t°) или 24 ч (2–8 °C).
Побочные действия
Очень часто (≥1/10): поздняя диарея, нейтропения, анемия, тошнота, рвота, алопеция, повышение билирубина.
Часто (≥1/100): холинергический синдром (ранняя диарея, спазмы, потливость), мукозиты, повышение АСТ/АЛТ, тромбоцитопения.
Нечасто / редко: инфекционные осложнения, интерстициальный пневмонит, кишечная непроходимость/колит, гиперчувствительность (крапивница, бронхоспазм).
Лекарственное взаимодействие
| Препарат/фактор | Результат |
|---|---|
| Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) | ↑ концентрации иринтокана и SN-38 →↑ токсичности |
| Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой) | ↓ эффективность |
| ГКС, диуретики | Усиление иммунодепрессии, обезвоживание при диарее |
| Антациды Al/Mg | Возможна задержка всасывания при пероральных формах 5-ФУ, значения не имеют |
| Живые вакцины | Риск генерализованной инфекции |
Активный ингредиент
Иринтокан превращается в организме в активный метаболит — SN-38, который связывается с комплексом «топоизомераза I-ДНК» и предотвращает релаксацию двойной спирали. Это вызывает разрывы ДНК и гибель быстро делящихся опухолевых клеток.
Условия хранения
При температуре 15–25 °C. Вдали от источников тепла.
Совместимость с алкоголем
Этанол увеличивает нагрузку на печень и риск дегидратации при диарее. На время лечения и 5 дней после инфузии рекомендуется полностью воздерживаться от спиртного.
