Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Позаконазол (торговое наименование — Picasa-GR) —антимикотический препарат из группы триазолов, предназначенный для профилактики и лечения инвазивных грибковых инфекций. Благодаря гастрорезистентному покрытию таблетки сохраняют целостность в кислой среде желудка и высвобождают активное вещество в тонком кишечнике, что обеспечивает стабильное и предсказуемое всасывание.
Форма выпуска
Гастрорезистентные таблетки по 100 мг позаконазола. Помещены в алюминиево-полиэстеровый блистер, в каждой ячейке — одна круглая двухслойная таблетка.
Фармакологическое действие
Позаконазол подавляет активность фермента 14α-деметилазы (цитохром P450), жизненно необходимого грибам для синтеза эргостерола — ключевого компонента их клеточных мембран. В результате в мембране накапливаются токсичные метаболиты, что приводит к нарушению целостности клетки и гибели гриба.
Препарат обладает широким спектром действия против Candida spp., Aspergillus spp. и некоторых возбудителей зигомикозов. Гастрорезистентная оболочка гарантирует, что позаконазол не разрушается в желудке и поступает в тонкий кишечник для оптимальной биодоступности.
Клинические эффекты
Профилактика инвазивных микозов у больных с высоким риском (онкологические больные на химиотерапии, трансплантированные). Снижает частоту и тяжесть грибковых осложнений.
Лечение орофарингеального кандидоза, в том числе рефрактерного к другим азолам: уменьшает болевые ощущения, снимает воспаление, способствует регенерации слизистой.
Терапия инвазивных кандидемий и аспергиллёзов на стадии «salvage» (когда другие препараты неэффективны или непереносимы): способствует быстрой нормализации температуры, улучшает рентгенологические и лабораторные показатели.
При правильном применении ожидается уменьшение признаков инфекции (лихорадки, болевого синдрома, воспалительных изменений), стабилизация общего состояния и снижение риска рецидива грибкового процесса.
Прежде чем купить Позаконазол Picasa GR в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Позаконазол
Лекарственная форма
Плоско-капсулообразные гастрорезистентные (кишечно-растворимые) таблетки, с пленочным покрытием.
Состав
Основное составляющее – позаконазол.
Другие компоненты:
- микрокристаллическая целлюлоза – наполнитель;
- кроскармеллоза натрия – дезинтегрант;
- коллоидный диоксид кремния – стабилизатор течения порошка;
- гипромеллоза ацетат сукцинат – обеспечение кислотоустойчивости ядра;
- гидроксипропилцеллюлоза – связующее;
- магния стеарат – смазка пресс-формы.
Назначение
Лекарство подавляет рост грибов Candida, Aspergillus и др., предотвращая образование эргостерола – «строительного материала» клеточной стенки грибов. В результате грибковая клетка разрушается.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковое средство группы триазолов.
Показания
- Предотвращение инвазивных инфекций Aspergillus и Candida у пациентов с тяжёлой иммунной супрессией (химиотерапия, трансплантация гемопоэтических стволовых клеток, тяжёлые гематологические заболевания).
- Инвазивный аспергиллёз (при неэффективности или непереносимости других азолов), хромобластомикоз, микетомы, другие тяжёлые системные микозы.
Противопоказания
- Одновремённый приём терфенадина, астемизола, пимозида, хинидина, цизаприда, некоторых статинов и эргот-алкалоидов – риск тяжёлых аритмий.
- Тяжёлые нарушения всасывания приёмом именно этой формы.
- Непереносимость одного из компонентов состава.
Применение при беременности и лактации
Беременность: не рекомендуется (категория C). Использовать только при явном жизненном показании и отсутствии альтернатив.
Грудное вскармливание: данных мало; предполагается проникновение в молоко. На время терапии кормление грудью следует прекратить.
Особые указания
Отслеживать АЛТ/АСТ, билирубин. При нарастании цитолиза – пересмотреть терапию.
Препарат может удлинять интервал QT. Перед стартом скорректировать уровни K⁺/Mg²⁺/Ca²⁺.
Диарея/рвота могут снижать всасывание – контролировать концентрации.
Вождение. Возможны головокружение и затуманенное зрение; соблюдать осторожность.
Способ применения и дозы
| Цель | День 1 (нагрузка) | Дальше | Курс |
|---|---|---|---|
| Профилактика инвазивного микоза | 300 мг × 2 раза (утро, вечер) | 300 мг 1 раз/сут | Пока сохраняется высокий риск (обычно 6–12 недель) |
| Лечение инвазивного аспергиллёза | 300 мг × 2 раза | 300 мг 1 раз/сут | Индивидуально, ≥ 6–12 недель по решению врача |
Таблетки рекомендовано принимать сразу после еды (жирная пища повышает усвоение). Не разжёвывать и не дробить – оболочка защищает вещество от кислоты желудка.
Побочные действия
Часто (≥ 1 из 10): диарея, тошнота, головная боль, понижение калия или магния в крови, повышение печёночных ферментов.
Нечасто: ощущение покалывания, повышенное АД, запор, кожная сыпь, сонливость.
Редко: тяжёлые нарушения ритма (QT-удлинение), холестаз/гепатит, тяжёлые аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
| Комбинация | Результат | Рекомендация |
|---|---|---|
| Статины (симва-, лова-, аторвастатин) | Резкое повышение уровня статина, рабдомиолиз | Отменить статин на время терапии |
| Кальциевые блокаторы (верапамил, дилтиазем) | Потенциальная брадикардия, гипотензия | Контроль ЭКГ, при необходимости коррекция дозы |
| Рифампицин, фенитоин, карбамазепин | Сильное снижение концентрации позаконазола | Комбинации избегать или измерять уровни препарата |
| Бензодиазепины (мидазолам, триазолам) | Усиление седации | Подбор меньшей дозы и наблюдение |
Активный компонент
Позаконазол – селективно подавляет грибковый фермент 14-α-стерол-деметилазу (CYP51A1), нарушая синтез эргостерола. Мембрана теряет прочность, и клетка гриба погибает. В отношении человека фермент практически неактивен, что объясняет избирательность действия.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре до 30 °C, защищая от влаги и прямых солнечных лучей.
Совместимость с алкоголем
Клинических данных мало. Теоретически одновремённое употребление алкоголя усиливает нагрузку на печень и может повысить риск головокружения. На время лечения рекомендуется отказаться от спиртного или обсудить безопасное количество с лечащим врачом.
