Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Позаконазол (торговое название «Picasa») – противогрибковый препарат из группы триазолов. Предназначен для профилактики и лечения тяжёлых инфекций, вызванных патогенными грибами (в том числе аспергиллы, кандида), у больных с ослабленным иммунитетом. Благодаря высокой противогрибковой активности и хорошей переносимости суспензия позволяет эффективно контролировать распространение грибковой инфекции и снижать риск осложнений.
Форма выпуска
Суспензия для приёма внутрь. Объём флакона: 105 мл.
Фармакологическое действие
Позаконазол подавляет синтез эргостерола – ключевого компонента клеточной мембраны грибов. В результате мембрана теряет целостность, ускоряются процессы гибели грибковых клеток или замедляется их рост. Препарат активен против широкого спектра патогенов:
- кандида (Candida albicans, C. glabrata и др.);
- аспергиллы (Aspergillus fumigatus и др.);
- Некоторые другие плесневые и дрожжеподобные грибы.
Благодаря высокому сродству к мишенным ферментам у стратифицированных тканей (слизистая ЖКТ, лёгкие) Позаконазол обеспечивает устойчиво высокий уровень в крови и тканях, что важно для профилактики и лечения системных микозов.
Клинические эффекты
Профилактика грибковых инфекций: эффективен у пациентов с тяжёлым нейтропением (например, при химиотерапии), у реципиентов трансплантатов для снижения риска первичных и рецидивирующих микозов.
Лечение инвазивных микозов: применяется в комплексной терапии при подтверждённой или подозреваемой инвазивной кандидозной и аспергиллезной инфекции.
Медпрепарат снижает выраженность симптомов (лихорадка, кашель, боли в грудной клетке, поражения слизистых), способствует более быстрому восстановлению.
Прежде чем купить Позаконазол :: Picasa в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Позаконазол
Лекарственная форма
Однородная белая (иногда слегка желтоватая) суспензия для приёма внутрь. После встряхивания образует устойчивую взвесь без крупных частиц.
Состав
В производстве рассматриваемого медпрепарата участвуют:
- позаконазол – тормозит синтез эргостерола в клетке гриба;
- жидкая глюкоза / сахароза – осмолярность, органолептика;
- пропиленгликоль (E1520) – растворитель, стабилизатор;
- бензиловый спирт – консервант;
- натрия бензоат (E211) – антимикробный консервант;
- ксантановая камедь, целлюлозные полимеры – загуститель, обеспечивает равномерность дозы;
- двухосновный фосфат натрия, лимонная кислота – поддержание pH;
- ароматизатор, очищенная вода – улучшение вкуса, растворитель.
Фактический перечень вспомогательных веществ может незначительно отличаться в зависимости от серии производителя, ориентируйтесь на упаковку.
Назначение
Препарат подавляет рост плесневых и дрожжеподобных грибов, включая Aspergillus spp., Candida spp., Mucorales. Используется для лечения и профилактики тяжёлых инвазивных микозов, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковое средство – триазольный производный азол.
Показания
- Профилактика: больные после трансплантации костного мозга, химиотерапии при острых лейкозах, длительной нейтропении.
- Лечение (при непереносимости/рефрактерности к другим азолам или амфотерицину B): инвазивный аспергиллёз, фузариоз, хромобластомикоз, мицетомы, кандидоз пищевода, мукормикоз (в комбинации или при невозможности применения амфотерицина).
Противопоказания
- аллергия на любой из компонентов медпрепарата;
- наследственная непереносимость фруктозы/глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст < 13 лет (безопасность не установлена);
- тяжёлая печёночная недостаточность (Child-Pugh C) — по решению врача;
- одновремённый приём препаратов, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся CYP3A4 (пимозид, хинидин, цизаприд и др.).
Применение при беременности и грудном вскармливании
Исследования на животных выявили тератогенный эффект; контролируемых исследований у людей нет. Препарат назначают только при жизненной необходимости (категория C).
Неизвестно, проникает ли в грудное молоко; на время лечения кормление рекомендуется прекратить.
Особые указания
Печёночные ферменты ↑: контроль АЛТ/АСТ до начала и во время терапии. При 3–5 × ВГН — пересмотреть лечение.
Изменения электролитов: гипокалиемия и гипомагниемия ↑ риск аритмий — скорректировать до начала терапии.
Одновременный приём антацидов, ИПП: pH-зависимое всасывание; избегать ИПП и антацидов за 2 ч до/после приёма суспензии.
Вождение и работа с механизмами: возможны головокружение, сонливость, нечёткое зрение.
Способ применения и дозы
| Цель | Режим дозирования* | Комментарии |
|---|---|---|
| Профилактика | 5 мл (200 мг) 3 р/сут во время еды | Минимум за 7 дн до периода сильной иммуносупрессии; продолжать ≥ 7 дн после восстановления нейтрофилов |
| Инвазивные инфекции | 200 мг 4 р/сут или 400 мг 2 р/сут | Персонализируется по клиническому ответу и концентрации в плазме (целевая > 1 мкг/мл) |
| Дети ≥ 13 лет | Те же схемы, при массе < 40 кг — возможна коррекция | Нет данных для младшего возраста |
*Перед применением флакон необходимо встряхнуть; отмерять дозу мерным шприцем; принимать с пищей(жирная пища ↑ биодоступность).
Побочные действия
Очень часто / часто: тошнота, рвота, диарея,диспепсия, боли в животе, снижение аппетита.
Иногда / редко: периферические отеки, головная боль, сонливость, повышение АЛТ/АСТ, лихорадка, головокружение.
Серьезные: тяжёлая гепатотоксичность, удлинение QTc, анафилаксия, гипокалиемия/магниемия, гемолиз, аритмии, синдром СЖВ.
Лекарственное взаимодействие
| Группа/препарат | Возможность | Рекомендация |
|---|---|---|
| Ингибиторы/субстраты CYP3A4 (такролимус, циклоспорин, сиролимус) | ↑ Концентрация иммунодепрессанта | Снизить дозу, мониторировать уровни |
| Статины (симвастатин, ловастатин, аторвастатин) | Риск рабдомиолиза | Отменить на время лечения |
| Алкалоиды спорыньи (эрготамин) | Тяжёлый вазоспазм | Противопоказано |
| PPIs, H2-блокаторы, антациды | ↓ Всасывание позаконазола | Избегать, минимизировать |
| Рифампицин, фенитоин, эфавиренц | ↓ AUC позаконазола > 50 % | Совместное применение не рекомендуется |
Активный ингредиент
Позаконазол – селективно блокирует фермент ланостерол-14-α-деметилазу грибов, тормозя синтез эргостерола и нарушая целостность клеточной мембраны. Это приводит к гибели или остановке роста грибов.
Условия хранения
При температуре 15–25 °С. Флакон держать плотно закрытым, защищать от прямого света.
Совместимость с алкоголем
Данных о прямом взаимодействии немного, однако и позаконазол, и этанол метаболизируются в печени. Одновременный приём повышает нагрузку на печёночные ферменты и может усилить головокружение, сонливость. Во время терапии желательно воздержаться от употребления спиртного.
