Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Разагилин (торговое наименование Relgin) – селективный и необратимый ингибитор моноаминоксидазы типа В (МАО-В). Назначается для купирования моторных и немоторных симптомов болезни Паркинсона в ранних и средних стадиях заболевания. Благодаря селективному действию на МАО-В медикамент способствует поддержанию оптимального уровня дофамина в центральной нервной системе, что снижает выраженность дрожания, ригидности мышц и брадикинезии.
Форма выпуска
Выпускается в виде круглых, двояковыпуклых таблеток белого цвета, диаметром 6 мм.
Таблетки упакованы в блистеры из алюминиевой фольги и полимера по 10 штук в каждой ячейке. Каждый блистер помещён в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Разагилин является высокоселективным ингибитором МАО-В, фермента, ответственного за метаболизм дофамина в головном мозге. Блокировка активности МАО-В приводит к увеличению концентрации дофамина в синаптической щели без значимого влияния на МАО-A, что снижает риск нежелательных эффектов, связанных с повышением уровня норадреналина и серотонина.
Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигает максимальной плазменной концентрации через 0,5–1,5 часа и обладает средней биодоступностью около 36 %. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится преимущественно почками.
Клинические исследования
В многоцентровом рандомизированном исследовании III фазы монотерапия разагилином 1 мг в сутки продемонстрировала достоверное снижение суммарного балла UPDRS (Unified Parkinson’s Disease Rating Scale) по моторному компоненту на 20 % по сравнению с плацебо через 26 недель лечения. Пациенты отмечали уменьшение выраженности симптомов, преимущественно тремора и ригидности.
В группе комбинированной терапии с леводопой Relgin способствовал продлению «ON»-фазы без усиления дискинезий. Профиль безопасности соответствовал ожиданиям: наиболее часто регистрировались головная боль, тошнота и бессонница, которые носили преходящий характер.
Рекомендации специалистов
Неврологи и клиницисты в руководствах по лечению болезни Паркинсона рекомендуют разагилин в качестве опции для раннего вмешательства при минимальных моторных проявлениях или в комбинации с леводопой для стабилизации состояния и уменьшения флуктуаций симптомов. Препарат также может применяться у пациентов, демонстрирующих непереносимость более высоких доз леводопы и других дофаминергических средств.
Преимущества применения
- Однократный приём в сутки без необходимости дополнительного дозирования.
- Селективность в отношении МАО-В снижает риск серотонинергических и адренергических побочных эффектов.
- Устойчивый метаболический профиль обеспечивает предсказуемую фармакокинетику и удобство использования.
- Совместимость с леводопой и другими дофаминергическими препаратами.
- Хорошая переносимость при длительном применении, низкая частота серьёзных побочных реакций.
Прежде чем купить Разагилин Relgin в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Стоимость аналогов Разагилин Relgin 1мг таблетки №100
| Препарат | Страна производитель | Цена за упаковку | Упаковка |
| Разагилин Relgin 1мг таблетки №100 | Индия | 9 900 руб. | 100 таблеток |
| Азилект табл. 1мг №30 | Израиль | 6 690 руб. | 30 таблеток |
Инструкция Разагилин
Лекарственная форма
Таблетки для приема внутрь.
Упаковка – 10 блистеров по 10 таблеток; всего 100 таблеток в картонной пачке.
Состав
Активное вещество – разагилина мезилат (экв. разагилину 1 мг).
Также в состав могут быть включены: магния стеарат, бесводный коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза.
* Точные количества вспомогательных веществ могут незначительно варьировать в зависимости от производственной площадки.
Назначение
Средство для лечения болезни Паркинсона. Замедляет разрушение дофамина в головном мозге, уменьшая тремор, ригидность, брадикинезию и колебания двигательных функций.
Фармакотерапевтическая группа
Антипаркинсонический препарат — селективный необратимый ингибитор моноаминоксидазы типа Б (МАО-Б).
Показания к применению
- Монотерапия идиопатической болезни Паркинсона (начальная стадия).
- Комбинация с леводопой на поздних стадиях — для снижения феномена «конец дозы» и «on/off»-флуктуаций.
Противопоказания
Нельзя принимать медпрепарат при наличии непереносимости одного из компонентов состава.
Применение при беременности и во время грудного вскармливания
Беременность: данных у человека недостаточно. В исследованиях на животных отмечались эмбриотоксические эффекты при дозах, во много раз превышающих терапевтические. Назначается только при отсутствии альтернативы.
Лактация: неизвестно, выделяется ли разагилин в грудное молоко. Кормление рекомендуется прекратить на время терапии.
Особые указания
| Ситуация | Что учесть |
|---|---|
| Возраст > 65 лет | дозу корректировать не требуется, но побочные эффекты (особенно постуральная гипотония) встречаются чаще |
| Печёночная дисфункция легкая | макс. доза 0,5 мг/сут, контроль АЛТ/АСТ ежемесячно; при ухудшении – отмена |
| Хирургические вмешательства | отменить за 14 суток до плановой операции под общим наркозом (риск лекарственных взаимодействий с анестетиками) |
| Серотониновый синдром | возможно при совместном применении с СИОЗС, СИОЗСН, триптанами — при действующей комбинации наблюдать пациента, при лихорадке, спутанности сознания, миоклониях срочно обратиться к врачу |
| Снижение АД | избегать быстрого вставания; сообщать врачу о приступах головокружения/падениях |
Способ применения и дозы
| Сценарий | Начальная доза | Макс. доза | Комментарии |
|---|---|---|---|
| Монотерапия | 1 мг 1 раз/сут. внутрь вне зависимости от еды | 1 мг/сут | проглатывать целиком, запивать водой |
| Комбинация с леводопой | 1 мг 1 раз/сут | 1 мг/сут | возможно снижение дозы леводопы для уменьшения дискинезий |
Побочные действия
Наиболее частые феномены представлены по частоте (≥ 1 %):
| Система | Проявления |
|---|---|
| Нервная | головная боль, головокружение, бессонница, депрессия, дискинезия (в комбинации), судороги < 1 % |
| Сердечно-сосудистая | ортостатическая гипотония, ощущение сердцебиения |
| Пищеварительная | сухость во рту, тошнота, диспепсия |
| Кожная | сыпь, зуд |
| Прочее | артралгия, синдром гриппа, повышение активности печёночных ферментов |
Лекарственное взаимодействие
| Комбинация | Результат/рекомендация |
|---|---|
| МАО-А/МАО-Б ингибиторы, линезолид, метиленовый синий | противопоказано: риск гипертонического криза |
| Опioиды (петидин, трамадол, метадон) | противопоказано: опасность возбуждения, гипертермии |
| СИОЗС, СИОЗСН, триптаны, декстрометорфан | повышенный риск серотонинового синдрома; применять с осторожностью при тщательном мониторинге |
| Леводопа | усиливает эффект; возможны дискинезии — коррекция дозы леводопы |
| Симпатомиметики (вкл. назальные/окулярные деконгестанты) | гипертензия; ограничить применение или контролировать АД |
Активный ингредиент
Разагилин – необратимо и селективно блокирует МАО-Б – фермент, разрушающий дофамин и другие моноамины в нигростриарных нейронах.
Повышение доступности эндогенного дофамина → улучшение передачи сигналов в базальных ганглиях.
Условия хранения
В оригинальной упаковке, вдали от влаги и света. Температура: до 25 °C.
Совместимость с алкоголем
Специфического фармакокинетического взаимодействия не описано, однако алкоголь усиливает риск головокружения и гипотензии. На период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления спиртных напитков или минимизировать дозу, согласовав с врачом.
