Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Палоносетрон — представитель селективных антагонистов серотониновых 5-HT₃-рецепторов. Препарат доказал свою эффективность в профилактике и купировании тошноты и рвоты, индуцированных:
- цитостатической (химиотерапевтической) терапией (острой и отсроченной фаз)
- радиотерапией на очаги брюшной полости и малого таза
Тошнота и рвота при онкологических и радиологических вмешательствах значительно ухудшают переносимость терапии, могут приводить к дегидратации, электролитным нарушениям и нарушению режима лечения. Применение палоносетрона направлено на адресное блокирование ключевого патогенетического звена — активации 5-HT₃-рецепторов в желудочно-кишечном тракте и центральной нервной системе.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения концентрированный.
Упаковка: картонная пачка с одним флаконом.
Фармакологическое действие
Палоносетрон связывается с 5-HT₃-рецепторами в кишечной стенке и на концах вагусных афферентов, предотвращая серотонин-опосредованную передачу сигналов в области продолговатого мозга, ответственных за рвотный рефлекс.
- Аффинитет к рецепторам: выше, чем у первых представителей класса (ондансетрон, гранисетрон).
- Период полувыведения: около 40 часов — обеспечивает длительный эффект, в том числе в отсроченной фазе рвоты.
- Метаболизм: преимущественно печеночный через CYP2D6, с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками (< 10 % в неизменённом виде).
- Безопасность: минимальное воздействие на электролитный баланс, отсутствие угнетающего эффекта на ЦНС, низкая частота «синдрома внезапной остановки» и седативных реакций.
Клинические исследования
В основе регистрационных данных лежат несколько крупных многоцентровых, двойных слепых рандомизированных плацебо- и активно контролируемых исследований:
- Сравнение с ондансетроном: в профилактике острой CINV палоносетрон проявил сопоставимую эффективность по отсутствию тошноты и рвоты, при этом в отсроченной фазе (24–120 ч) статистически значимо превосходил ондансетрон по числу свободных от симптомов пациентов.
- Исследования против гранисетрона: показатель клинического успеха (complete response — отсутствие клинически значимой тошноты/рвоты и непременного приёма дополнительно противорвотных средств) составил 75 % у получавших палоносетрон и 60 % — у группы сравнения.
- Безопасность: частота побочных реакций (головокружение, головная боль, запор) не превышала 10 % и была сопоставима с частотой в плацебо группе.
Рекомендации специалистов
Онкологические протоколы (ASCO, NCCN): палоносетрон рекомендован как опция первой линии при высоко и умеренно эметогенной химиотерапии, особенно при планировании повторных циклов в течение нескольких дней.
Руководства ESPEN по поддерживающей терапии: указывают на преимущество длительного интервала действия при попытке оптимизации схем профилактики отсроченных проявлений.
Российские клинические рекомендации по противорвотной терапии: включают палоносетрон в базовую линию для большинства режимов антипролиферативной терапии.
Преимущества использования препарата
- Длительный эффект: эффективная блокада 5-HT₃-рецепторов до 5 дней после однократного введения.
- Удобство дозирования: одна доза за 30 мин до химиотерапии исключает необходимость повторного введения в последующие дни.
- Высокая селективность: низкий риск взаимодействий и минимальное влияние на другие рецепторные системы.
- Предсказуемый профиль безопасности: отсутствие седативного действия, незначительное влияние на ЭКГ.
- Экономическая выгода: снижение потребности в дополнительных противорвотных средствах и уменьшение длительности госпитализации.
Прежде чем купить Палоносетрон :: Palnon в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Палоносетрон
Лекарственная форма
Стерильный, прозрачный, бесцветный раствор для внутривенного введения во флаконе-однодознике объёмом 5 мл.
Состав
Активное вещество – палоносетрона гидрохлорид.
Также в составе присутствуют маннитол, цитратный буфер, вода для инъекций.
Назначение
Препарат предназначен для профилактики острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных умеренно и высоко эметогенной химиотерапией, а также для предупреждения послеоперационной тошноты/рвоты (PONV).
Фармакотерапевтическая группа
Антиеметики. Селективный антагонист 5-НТ₃-серотониновых рецепторов второго поколения.
Показания к применению
| Ситуация | Цель применения |
| Химиотерапия (умеренно / высоко эметогенная) | Профилактика острой (< 24 ч) и отсроченной (24-120 ч) тошноты и рвоты |
| Хирургия | Профилактика PONV у взрослых |
Противопоказания
- Ранние тяжёлые реакции гиперчувствительности на другие 5-НТ₃-антагонисты.
- Непереносимость одного из компонентов состава.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных у людей недостаточно. В исследованиях на животных эмбриотоксичности не выявлено, однако препарат следует назначать только при явной клинической необходимости.
При грудном вскармливании рекомендуется использовать альтернативный антиэметик либо временно.
Особые указания
| Клиническая ситуация | Рекомендации |
| Удлинение интервала QT, электролитные нарушения, приём антиаритмиков класса Ia/III | До и после инфузии контролировать ЭКГ и электролиты |
| Сопутствующая терапия серотонинергическими средствами (SSRI, SNRI, триптаны, опиоиды) | Наблюдать на предмет симптомов синдрома серотонина |
| Тяжёлая почечная или печёночная недостаточность | Коррекции дозы не требуется, однако требуется наблюдение |
Способ применения и дозы
| Популяция | Индикация | Разовая доза | Время введения |
| Взрослые | Химиотерапия | 0,25 мг (5 мл) болюсно ≥ 30 мин до начала терапии | IV за 30 сек |
| PONV | 0,075 мг (1,5 мл) болюсно непосредственно перед индукцией анестезии | IV за 10 сек | |
| Дети ≥ 1 мес. | Химиотерапия | 20 мкг/кг (макс. 1,5 мг) | IV за 15 сек |
Правила введения
Не смешивать с другими ЛС в одном шприце/инфузионной системе. Перед и после введения промыть линию 0,9 % раствором NaCl.
Побочные действия
| Частота | Нежелательная реакция |
| ≥ 1 % (часто) | Головная боль, запор, головокружение, усталость |
| < 1 % (редко) | Брадикардия, артериальная гипо- или гипертензия, анафилаксия |
| < 0,1 % (очень редко) | Серотониновый синдром, удлинение QT |
Лекарственное взаимодействие
- Клиренс: палоносетрон минимально метаболизируется CYP-ферментами и не ингибирует основные изоферменты — клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не ожидается.
- Фармакодинамика: осторожность с препаратами, удлиняющими QT, а также с серотонинергическими средствами (риск серотонинового синдрома).
Активный ингредиент
Палоносетрон конкурентно и обратимо блокирует 5-НТ₃-рецепторы как в периферической нервной системе (энтеральный тракт), так и в зоне триггера продолговатого мозга. По сравнению с препаратами первого поколения имеет:
- более высокое сродство к рецептору;
- продолжительный период полувыведения (~40 ч), обеспечивающий контроль поздней рвоты без повторных доз.
Условия хранения
Хранить при температуре 15–25 °C (допустимые колебания 15–30 °C), в оригинальной коробке. Держать вне досягаемости детей.
Совместимость с алкоголем
Специальных исследований не проводилось. Алкоголь может усиливать головокружение и повышать риск тошноты, поэтому во время курса желательно воздержаться или строго ограничить употребление спиртного и обсудить это с лечащим врачом.
