Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Мексилетин (торговое наименование – Mexohar) представляет собой антиаритмический препарат класса IB. Используется для профилактики и лечения различных нарушений сердечного ритма, главным образом при желудочковых аритмиях. Мексилетин снижает возбудимость и скорость распространения электрического импульса в миокарде, что способствует восстановлению нормального сердечного ритма и предотвращению потенциально опасных аритмий.
Форма выпуска
Выпускается в виде желатиновых капсул. В одной упаковке находится 30 капсул, что обеспечивает курс приёма продолжительностью от 2 до 4 недель в зависимости от схемы лечения.
Капсулы помещены в белый полимерный флакон с навинчивающейся крышкой. В комплекте вкладыш с инструкцией по применению.
Фармакологическое действие
Мексилетин принадлежит к блокаторам натриевых каналов миокарда. После всасывания из желудочно-кишечного тракта он стабилизирует клеточные мембраны кардиомиоцитов, уменьшая вход натрия во время фазы быстрой деполяризации. Это приводит к:
- замедлению проведения электрического импульса по волокнам сердца;
- снижению автоматизма патологических очагов;
- укорочению или нормализации реполяризационной фазы.
В результате общее возбуждение сердечной мышцы регулируется, уменьшается частота и вероятность возникновения экстрасистол, желудочковых тахикардий и фибрилляции.
Клинические эффекты
Профилактика желудочковых экстрасистолий: значительно сокращает число внеочередных сердечных сокращений, улучшая самочувствие (снижение «пропусков» и «замираний» в груди).
Терапия желудочковых тахикардий: способствует восстановлению и поддержанию правильного ритма при эпизодах трепетания или фибрилляции желудочков.
Снижение риска внезапной сердечной смерти: у пациентов с ишемической болезнью сердца и выраженной дисфункцией левого желудочка.
Улучшение качества жизни: благодаря уменьшению тревожности, связанной с ощущением нерегулярного сердцебиения, а также повышению толерантности к физической нагрузке.
Прежде чем купить Мексилетин Mexohar в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Мексилетин
Лекарственная форма
Твёрдые желатиновые капсулы для приёма внутрь.
Состав
| Компонент | Кол-во на 1 капсулу | Роль |
|---|---|---|
| Мексилетин гидрохлорид | 50 мг | Активное вещество – блокатор натриевых каналов |
| Лактоза моногидрат | q.s.* | Наполнитель |
| Микрокристаллическая целлюлоза | q.s. | Наполнитель, стабилизатор структуры |
| Колоидный диоксид кремния | q.s. | Антислеживающее средство |
| Магния стеарат | q.s. | Смазывающее вещество |
| Желатин, красители капсулы | q.s. | Оболочка |
* q.s. — «quantum satis», количество, достаточное для получения одной капсулы.
Список вспомогательных веществ может незначительно отличаться в зависимости от партии; уточняйте по инструкции-вкладышу.
Фармакотерапевтическая группа
Класс IB антиаритмическое средство.
Медикамент селективно блокирует быстрые натриевые каналы в мембране кардиомиоцитов ➜ уменьшает скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия ➜ подавляет очаговую эктопическую активность в желудочках и сокращает продолжительность потенциала действия.
При пероральном приёме хорошо всасывается, биодоступность ~90 %, достигает Cmax через 2–3 ч. Метаболизируется в печени (CYP2D6). T½ — 8–12 ч.
Назначение
- Желудочковые аритмии (частая/устойчивая желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия).
- Симптомная миотония (наследственные миотонические синдромы).
- Нейропатическая боль (резистентная диабетическая нейропатия и др.)
Противопоказания
- Кардиогенный шок.
- Синоатрическая блокада, тяжёлая брадикардия, II–III ст. AV-блок (без электрокардиостимулятора).
- Пост-инфарктный ранний период (< 2 дн).
- Выраженная гипотензия (систолическое < 90 мм рт. ст.).
- Декомпенсированная сердечная недостаточность (NYHA IV).
- Тяжёлые нарушения функции печени (класса C по Child-Pugh).
- Гиперчувствительность к мексилетину или любому компоненту капсулы.
- Одновременный приём моноаминоксидазных ингибиторов типа B (риск аритмий).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность: ограниченные данные у людей. В исследованиях на животных тератогенного эффекта не выявлено, однако мексилетин проникает через плаценту. Назначают только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск (категория B по FDA; в РФ — допускается «с осторожностью»).
Лактация: медпрепарат выделяется с грудным молоком (~5 % от материнской дозы). При необходимости терапии рекомендуется перейти на искусственное вскармливание или подобрать альтернативное средство.
Особые указания
| Ситуация | Что контролировать | Комментарий |
|---|---|---|
| Печёночная недостаточность | AЛТ, ACT каждые 1–2 мес. | Возможна кумуляция; при Child-Pugh B — снизить дозу на 30 %, при C — противопоказан. |
| Почечная недостаточность | КК, креатинин | Коррекции обычно не требуется, но при КК < 10 мл/мин – наблюдать за эффективностью/токсичностью. |
| ЭКГ-мониторинг | QRS, QT, ЧСС | До лечения, через 2 ч после первой дозы и при каждой титрации. |
| Эпилепсия / судороги | Неврологический статус | Мексилетин снижает порог судорожной готовности. |
| Пожилой возраст | АД, ЭКГ, печёночные ферменты | Повышен риск побочных эффектов; начинать с минимальных доз. |
| Одновременная терапия β-блокаторами | ЧСС, AV-проводимость | Аддитивный отрицательный хронотропный эффект. |
Способ применения и дозы
Стартовая (первые 2–3 сут): 100 мг каждые 8 ч. Возможен режим 50 мг × 3–4 р/сут при низкой массе тела или пожилым.
Титрация: ↑ на 50–100 мг каждые 2–3 сут. Ориентироваться на ЭКГ и переносимость.
Поддерживающая доза: 200–400 мг/сут, делённо на 2–3 приёма. Максимум 600 мг/сут (редко до 800 мг).
При пропуске: принять как можно раньше; если до следующей дозы < 4 ч — пропустить.
Побочные действия
| Система | Частые (≥ 1 %) | Редкие / серьёзные |
|---|---|---|
| ЖКТ | тошнота, изжога, боли в эпигастрии | эрозивный гастрит, холестаз |
| Нервная | головокружение, дрожь, бессонница | парестезии, судороги, психоз |
| Сердечно-сосудистая | умеренная брадикардия | асистолия, AV-блок, усугубление аритмии («pro-arrhythmia») |
| Кожа | сыпь, зуд | мультиформная эритема |
| Печень | транзиторное ↑трансаминаз | выраженный цитолиз (крайне редко) |
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин): ↑концентрации мексилетина ➜ риск токсичности.
Фенитоин, рифампицин: ↓эффективности (индукция метаболизма).
β-блокаторы (пропранолол), нефроплазмы: усиление отрицательного дромо-, хронотропного эффекта.
Теофиллин: взаимное повышение плазменных уровней.
Пероральные антикоагулянты (варфарин): умеренное повышение INR; требуется более частый контроль.
Активный ингредиент
Мексилетин стабилизирует электрическую активность сердца, подавляя «лишние» импульсы в желудочках. При миотонии снижает повторный запуск натриевых каналов в мышечных волокнах, уменьшая скованность и спазмы.
Условия хранения
При температуре ниже 25 °C. В плотно закрытом оригинальном флаконе, защищённом от влаги и прямого света.
Совместимость с алкоголем
Алкоголь не рекомендован:
- усиливает побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение);
- может удлинять интервал QT и потенцировать аритмогенный риск;
- ускоряет метаболизм мексилетина, делая терапию менее эффективной.
Если употребление неизбежно, ограничьтесь минимальной дозой и принимайте препарат спустя ≥ 6 ч после алкоголя; обязательно сообщите лечащему врачу.
