Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Гефитиниб принадлежит к целенаправленным противоопухолевым средствам и применяется преимущественно для лечения немелкоклеточного рака лёгкого (НМРЛ) с определёнными мутациями в гене рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Блокируя активность тирозинкиназного домена EGFR, препарат тормозит рост и деление злокачественных клеток. Назначается пациентам с прогрессивным или метастатическим НМРЛ, у которых выявлены чувствительные к гефитинибу варианты EGFR.
Форма выпуска
Таблетки с пленочным покрытием, круглые или близкие к круглой форме, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.
Внутри картонной коробки — три блистера по 10 таблеток, вложенная инструкция по применению.
Фармакологическое действие
Гефитиниб избирательно ингибирует внутриклеточную тирозинкиназную активность мутантного EGFR, препятствуя фосфорилированию сигнальных белков и подавляя клеточный цикл опухолевых клеток.
Механизм: конкурирует с АТФ за связывание в активном центре тирозинкиназы EGFR.
Эффекты: уменьшение пролиферации (размножения), индукция апоптоза (запрограммированной гибели) злокачественных клеток, снижение ангиогенеза (образования новых сосудов в опухоли).
Клинические эффекты
В ходе рандомизированных клинических испытаний у пациентов с мутациями EGFR гефитиниб обеспечивал:
- увеличение безрецидивной выживаемости (progression-free survival) по сравнению с химиотерапией платиновыми препаратами;
- замедление роста опухоли и уменьшение размеров метастазов;
- снижение выраженности кашля, одышки, болевого синдрома и общее повышение активности пациентов.
Симптоматический эффект наблюдается обычно в первые 1–2 недели терапии.
Прежде чем купить Гефитиниб :: Geftinat в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Гефитиниб
Лекарственная форма
Таблетки в плёночной оболочке — гладкие, овальные, бежево-коричневые.
Состав
Главный компонент – гефитиниб.
Другие составляющие*: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон K-30, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.
*Список вспомогательных веществ может незначительно отличаться у разных серий производителя.
Назначение
Препарат замедляет рост опухолевых клеток с активирующими мутациями рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Применяется для лечения некоторых форм немелкоклеточного рака лёгкого (НМРЛ).
Фармакотерапевтическая группа
Антинеопластические средства, ингибиторы тирозинкиназы EGFR.
Показания
- Первая линия терапии метастатического или локально распространённого НМРЛ с подтверждёнными EGFR-мутациями.
- Поддерживающее лечение при стабилизации заболевания после платиновой химиотерапии.
- Терапия прогрессирования после химиотерапии у пациентов с EGFR-положительным НМРЛ.
Противопоказания
- Тяжёлое нарушение функции печени (класс С по Чайлд–Пью).
- Непереносимость любого из компонентов состава.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность: возможна эмбрио-/фетотоксичность.Использовать только если ожидаемая польза превышает риск. Надёжная контрацепция до, во время и 2 недели после терапии.
Лактация: неизвестно, проникает ли медпрепарат в грудное молоко. Грудное кормление необходимо прекратить на время лечения.
Особые указания
Существуют редкие, но серьёзные случаи интерстициальной болезни лёгких. При внезапной отдышке, кашле — прекратить приём и немедленно обратиться к врачу.
Рекомендуется контролировать АЛТ/АСТ каждые 4 недели первые 3 месяца, затем по клинической необходимости.
Возможна сухость кожи, высыпания, фото- и светочувствительность. Используйте солнцезащитные средства, увлажняющие кремы; при тяжёлых реакциях временно прекратите лечение.
Диарея частый нежелательный эффект. Обезвоживание следует предупреждать регидратацией, при тяжёлой диарее — лоперамид и/или временная остановка терапии.
Антациды, ИПП и Н2-блокаторы снижают всасывание гефитиниба. При необходимости между приёмом ИПП и гефитиниба выдерживать ≥ 12 ч.
Курение снижает эффективность лечения; желательно полностью отказаться.
Способ применения и дозы
250 мг 1 раз/сутнезависимо от приёма пищи. При затруднении глотания таблетку можно растворить в 100 мл негазированной воды: размешать до дисперсии, немедленно выпить.
Побочные действия
Частые (≥ 10 %): диарея, кожная сыпь/акне, сухость кожи, зуд, тошнота.
Иногда (1–10 %): повышение «печёночных» трансаминаз, стоматит, слабость, потеря аппетита, конъюнктивит.
Редко (< 1 %): интерстициальная болезнь лёгких, перфорация роговицы, тяжёлые реакции кожи (СТЕВ/ТОКС).
Лекарственное взаимодействие
| Группа/препарат | Эффект | Рекомендация |
|---|---|---|
| Сильные индукторы CYP3A4(рифампицин, фенитоин, карбамазепин) | ↓ концентрации гефитиниба → снижение эффективности | Избегать или контролировать клинику |
| Сильные ингибиторы CYP3A4(кетоконазол, итраконазол) | ↑ риск токсичности | Тщательный мониторинг побочных реакций |
| Варфарин | ↑ МНО и риск кровотечения | Контролировать МНО чаще |
| Антациды, ИПП, Н2-блокаторы | Снижают биодоступность | Принимать с интервалом ≥ 12 ч или заменить наранитидин |
| Субстраты P-gp (дигоксин) | Потенциальное ↑ уровней | При клинической необходимости мониторинг концентраций |
Активный ингредиент
Гефитиниб – конкурентно блокирует внутриклеточную тирозинкиназную область рецептора EGFR. В результате нарушается передача сигнала, отвечающего за рост, деление и ангиогенез опухолевых клеток. Наибольшая эффективность наблюдается у опухолей с активирующими мутациями — del 19, L858R и др.
Условия хранения
При температуре до 30 °C в оригинальной упаковке, защищённой от света и влаги.
Совместимость с алкоголем
Прямого взаимодействия с этанолом не описано. Однако:
- оба вещества метаболизируются в печени; лишняя нагрузка может усилить гепатотоксичность;
- алкоголь усиливает обезвоживание при диарее и тошноте.
Вывод: на период лечения предпочтительно полностью отказаться от спиртного или ограничиться редкими минимальными дозами после консультации с врачом.
