Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Эксиджад предназначен для перорального лечения хронического перегрузочного железом состояния у пациентов, получающих регулярные трансфузии крови. Основная цель терапии — селективное связывание избыточного сывороточного трёхвалентного железа (Fe³⁺) с образованием стабильного комплекса, выводимого преимущественно через желчь.
Деферазирокс является маломолекулярным хелатором, разработанным для удобного однократного приёма в сутки, что способствует повышению приверженности к лечению.
Форма выпуска
Диспергируемые таблетки для приготовления суспензии.
Дозировка действующего вещества: 500 мг деферазирокса в каждой таблетке.
Количество в упаковке: 28 таблеток.
Внутри картонной пачки 2 блистера из алюминиево-ПВХ фольги по 14 таблеток.
Фармакологическое действие
Деферазирокс избирательно связывает ионы Fe³⁺ в молярном соотношении 2:1, образуя растворимый комплекс.
Образовавшийся комплекс выводится преимущественно с жёлчью, что снижает общий тяжёлый металл в организме.
Приём натощак (за 30 минут до еды) обеспечивает биодоступность около 70 %.
Объём распределения — примерно 14 л; связывание с белками плазмы — более 99 %.
Метаболизм протекает главным образом в печени с участием УДФГ-глюкуронилтрансфераз и цитохрома P450 (изофермент CYP1A2).
Период полувыведения — около 8–16 часов; более 80 % тиолованых метаболитов выводится с калом, незначительная доля — с мочой.
Клинические исследования и необходимые рекомендации
EPIC (Evaluation of Patients’ Iron Chelation): многоцентровое открытое исследование, включавшее более 1 700 пациентов с различными формами хронической анемии и перегрузкой железом. Прием деферазирокса в дозах 5–40 мг/кг/сут снижал показатели сывороточного ферритина уже через 4–6 месяцев терапии, при этом профиль безопасности сопоставим с менее удобными схемами введения дефeроксамина.
CORDELIA: проспективное рандомизированное исследование оценки сердечного T2*-МРТ у пациентов с талассемией; показало не-нижеэффективность по сравнению с дефeроксамином в профилактике и коррекции железонакопления в миокарде.
Необходимые рекомендации по применению
Приём — однократно, натощак, желательно за 30 минут до еды; не разжёвывать и не глотать цельной.Начальная доза: обычно 20 мг/кг массы тела в сутки.
Коррекция: с шагом 5–10 мг/кг на основании уровня сывороточного ферритина и клинической оценки степени перегрузки железом; максимальная рекомендованная — 30–40 мг/кг/сут.
Лабораторный контроль: ежемесячная оценка сывороточного ферритина, функциональных показателей печени (ALT, AST), почек (креатинин, СОЭ почечного клиренса).
Инструментальные методы: при необходимости — МРТ-оценка депо Fe в печени или сердце (T2*), особенно у пациентов с исходно высоким уровнем железа.
Прежде чем купить Эксиджад в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Стоимость аналогов Эксиджад 500мг таблетки №28! про-во Швейцария
| Препарат | Страна производитель | Цена за упаковку | Упаковка |
| Эксиджад 500мг таблетки №28! про-во Швейцария | Швейцария | 23 900 руб. | 28 таблеток |
| Деферазирокс Desirox :: Эксиджад полный аналог, таблетки 500мг №30! | Индия | 12 900 руб. | 30 таблеток |
Инструкция Эксиджад
Лекарственная форма
Диспергируемые таблетки для приготовления суспензии —слегка желтоватые, круглые, плоские таблетки со скругленными краями и гравировкой «NVR» на одной стороне и «J 500» на другой. Примерные размеры таблеток: 20 мм x 5,6 мм. Упакованные в блистеры по 14 шт.; в картонной упаковке 2 блистера (всего 28 таблеток).
Состав
| Компонент | Функция |
|---|---|
| Деферазирокс | Активный железо-хелатирующий агент |
| Микрокристаллическая целлюлоза | Формообразователь |
| Кросповидон | Дезинтегрант, ускоряет распад таблетки |
| Повидон (К-30) | Стабилизатор суспензии |
| Стеарат магния | Смазывающее вещество |
| Высокодисперсный диоксид кремния | Антислеживающий агент |
| Полоксамер | Поверхностно-активное вещество, улучшает растворение |
Фармакотерапевтическая группа
Средство для удаления избыточного железа; хелатирующий препарат.
Назначение
Деферазирокс селективно связывает трёхвалентное железо (Fe³⁺) в стабильный комплекс 2:1, который выводится преимущественно с калом. Связывание железа уменьшает токсичные отложения в тканях и тормозит свободно-радикальное повреждение органов. Биодоступность при приёме внутрь ≈ 70 %. Метаболизируется глюкуронированием (UGT1A1, UGT1A3); частично влияет на CYP-зависимые пути и белок-переносчик BCRP, что важно при лекарственных взаимодействиях.
Показания к применению
| Категория пациентов | Критерии назначения |
|---|---|
| Трансфузионная перегрузка железом | Хроническое переливание эритроцитов ≥ 7 мл/кг/мес (≈ 2 ед. в мес.) при бета-талассемии, миелодисплазиях, апластической анемии и др. |
| Нетрансфузионные талассемии (NTDT) | Пациенты ≥ 10 лет с концентрацией железа в печени ≥ 5 мг Fe/г сухой массы и ферритином ≥ 300 нг/мл, когда стандартная терапия не показана или неэффективна. |
Противопоказания
- Тяжёлая почечная патология (клиренс креатинина < 40 мл/мин) или прогрессирующее ухудшение функции почек.
- Цирроз печени класса C по Чайлд-Пью или активная печёночная недостаточность.
- Тромбоцитопения < 50 000/мкл или высокий риск кровотечения (активные язвы ЖКТ).
- Одновременное применение других хелаторов железа (десферал, деферипрон).
- Непереносимость одного из компонентов медикамента.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Исследования на животных выявили эмбрио-токсичность и фетальные аномалии; адекватных контролируемых исследований у беременных нет. Препарат не рекомендуется при беременности.
Неизвестно, выделяется ли деферазирокс в грудное молоко; кормление грудью следует прекратить на время терапии.
Особые указания
| Ситуация | Что контролировать / как действовать |
|---|---|
| Почечная функция | До начала лечения — креатинин сыворотки ×2; далее еженедельно первые 4 нед., затем ежемесячно. При стойком повышении > 33 % от исхода снизить дозу или прекратить препарат. |
| Печёночная функция | АЛТ, АСТ, билирубин до старта и ≥ 1 раз в месяц. При ALT/AST > 5 × ВГН или клиническом гепатите отменить препарат. |
| Гематология | Общий анализ крови ежемесячно; при тромбоцитопении или цитопениях иной природы временно прекратить лечение. |
Способ применения и дозы
| Категория | Начальная доза | Цель терапии | Максимум |
|---|---|---|---|
| Трансфузионная перегрузка | 20 мг/кг/сут внутрь один раз в день, на голодный желудок, растворив таблетку в 200 мл воды/сока. | Поддерживать ферритин 500-1 000 нг/мл. | 40 мг/кг/сут |
| NTDT-перегрузка | 10 мг/кг/сут | Снизить ферритин < 300 нг/мл и/или LIC < 3 мг/г. | 20 мг/кг/сут |
Коррекция: каждые 3-6 мес. изменять дозу на ±5-10 мг/кг по динамике ферритина/LIC.
Таблетки растворяются сразу перед приёмом; суспензия выпивается полностью, стакан прополоскать небольшим объёмом жидкости и выпить остатки.
Побочные действия
Очень часто ≥ 1/10: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, повышение креатинина, кожная сыпь.
Часто ≥ 1/100 – < 1/10: запор, белковые потери в почках, анемия, головная боль, алопеция, повышение АЛТ/АСТ, зуд.
Нечасто ≥ 1/1 000 – < 1/100: язвенно-геморрагические поражения ЖКТ, острая почечная недостаточность, гиперферритинемия, катаракта, слуховые нарушения.
Лекарственное взаимодействие
| Комбинация | Результат / рекомендация |
|---|---|
| Теофиллин, репаглинид | ↑ AUC → риск токсичности; требуются контроль уровней и/или снижение дозы. |
| Варфарин | Может усиливать антикоагулянтный эффект; следить за INR. |
| НПВС, ГКС, антикоагулянты | Усиление риска ЖКТ-кровотечений. |
| Ингибиторы UGT (гемфиброзил, ритонавир) | ↑ концентрации деферазирокса → необходимость титрации вниз. |
| Индукторы UGT (рифампицин) | ↓ эффективность; возможно увеличение дозы. |
| Нефротоксичные средства (циксплатин, такролимус) | Суммирование токсичности почек — избегать. |
Условия хранения
При температуре ≤ 30 °C в оригинальной упаковке, защищённой от влаги; беречь от детей.
Раскрытый блистер использовать в течение 2 месяцев.
Совместимость с алкоголем
Умеренное употребление этанола может усиливать гепатотоксичность и раздражающее действие на ЖКТ. На фоне терапии рекомендуется избегать или значительно ограничить алкоголь; при наличии заболеваний печени — полный отказ.
