Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Эсликарбазепин ацетат (торговое наименование — Zefretol 800) — противоэпилептический препарат, предназначенный для контроля парциальных (очаговых) припадков у взрослых. Может применяться как в монотерапии, так и в комбинации с другими противосудорожными средствами. Благодаря селективному действию на ионные каналы головного мозга препарат помогает снизить частоту припадков и улучшить повседневную жизнь пациентов.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия.Круглой продолговатой формы, фаски по краям, разделительная риска посередине для удобства разлома.
Основной цвет — светло-оранжевый. Таблетки помещены в блистеры, в каждом – 10 таблеток, всего три блистера по 10 шт. (итого 30 таблеток).
Фармакологическое действие
Эсликарбазепин — препарат из группы блокаторов потенциал-зависимых натриевых каналов. Он:
- Стабилизирует возбужденные мембраны нейронов, уменьшая их способность к повторной генерации электрических импульсов.
- Замедляет скорость возбудительного сигнала, снижая тем самым частоту и вероятность возникновения судорожных приступов.
- Препарат демонстрирует высокую селективность воздействия, что облегчает контроль над эпилептической активностью при минимальном влиянии на другие функции ЦНС.
Клинические эффекты
В клинических исследованиях у большинства пациентов отмечалось значительное уменьшение количества припадков (до 50 % и более) при приёме Zefretol 800 мг в сутки.
Стабильный контроль приступов способствует социальной и профессиональной адаптации, уменьшает риски травм и психоэмоционального стресса.
Приём раз в сутки обеспечивает устойчивую концентрацию активного вещества в крови и упрощает режим терапии.
Прежде чем купить Эсликарбазепин :: Zefretol в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Эсликарбазепин
Лекарственная форма
Таблетки с пленочным покрытием, продолговатые, светло-желтые. 3 блистера по 10 таблеток в картонной коробке.
Состав
Активное составляющее – эсликарбазепина ацетат.
Прочие компоненты*: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат, краситель оксид железа жёлтый.
*Точный перечень вспомогательных веществ может меняться в зависимости от производителя; всегда сверяйтесь с инструкцией во вкладыше.
Назначение
Zefretol применяется для контроля парциальных (фокальных) эпилептических припадков с или без вторичной генерализации у взрослых и детей ≥ 6 лет, как в монотерапии, так и в сочетании с другими противоэпилептическими средствами.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические средства.
Показания
- Парциальные припадки (монотерапия или комбинированное лечение).
- Перевод пациентов с оксарбазепина или карбамазепина при непереносимости последних.
Противопоказания
- Тяжёлая печёночная недостаточность.
- Кардиальная блокада II–III степени (из-за возможного удлинения интервала PR).
- Дети до 6 лет (безопасность не установлена).
- Непереносимость одного из компонентов.
Применение при беременности и лактации
Беременность: категория C: данных недостаточно. Назначается только при превалировании пользы для матери над риском для плода. Рекомендуется регистрация в специальном эпилептическом регистре беременных.
Грудное вскармливание: не рекомендуется, т.к. метаболиты обнаруживаются в молоке; при необходимости лечения — вопрос перевода на искусственное вскармливание.
Особые указания
Рекомендуется контролировать уровень натрия, особенно у пациентов старше 65 лет или при приёме диуретиков.
Как и другие противоэпилептические средства, может повышать риск; информируйте близких о необходимости наблюдать изменения настроения.
При показателях ClCr < 30 мл/мин — начальная доза 200–400 мг/сут, последующая титрация с интервалами ≥ 2 недели.
Рассматриваемый медпрепарат может снижать эффективность гормональных контрацептивов; рекомендованы негормональные методы.
Способ применения и дозы
| Категория | Режим дозирования* |
|---|---|
| Взрослые (≥ 18 лет) | День 1–7: 400 мг 1 раз/сут → далее 800 мг 1 раз/сут. При недостаточном контроле возможно увеличение до 1 200–1 600 мг/сут. |
| Дети 6–< 18 лет | Старт – 10–15 мг/кг/сут, титрация по 10–15 мг/кг еженедельно до макс. 30 мг/кг/сут (не более 1 200 мг). |
| Пожилые | Как для взрослых, но начинать с 400 мг и оценивать функцию почек. |
| Почечная недостаточность ClCr < 30 мл/мин | Начальная доза — 200–400 мг, интервал приёма — 24 ч; титрация медленнее. |
Побочные действия
Очень часто (≥ 10 %): головокружение, сонливость.
Часто (1–10 %): тошнота, рвота, головная боль, диплопия, усталость, снижение натрия.
Нечасто (< 1 %): тремор, тахикардия, гипонатриемия < 125 ммоль/л, нарушения проводимости сердца, суицидальные мысли.
Лекарственное взаимодействие
- Усиливает: влияние флуконазола, фоскарнета, других средств с риском гипонатриемии.
- Ослабляет: концентрацию гормональных контрацептивов, симвастатина, варфарина (снижение INR) — возможно повышение доз последних.
Взаимодействие с другими АЭП:
- Карбамазепин — повышение уровня активных метаболитов, риск диплопии/головокружения.
- Фенитоин — возможен рост уровня фенитоина (требуется мониторинг).
Сильные индукторы CYP3A4 (рифампицин, зверобой) могут уменьшать эффективность Zefretol.
Активный ингредиент
Эсликарбазепина ацетат – быстро превращается в эсликарбазепин, который блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы в нервных клетках. Это стабилизирует мембраны, снижает повторный запуск импульсов и предотвращает распространение эпилептиформной активности.
Условия хранения
При температуре ниже 25 °C, в оригинальной упаковке, защищённой от влаги.
Совместимость с алкоголем
Алкоголь усиливает седативный эффект препарата и может снизить порог судорожной активности. На всё время терапии и как минимум 48 ч после отмены рекомендуется исключить употребление спиртных напитков.
