Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Курение табака и зависимость от никотина остаются одной из ведущих причин предотвратимой заболеваемости и смертности во всём мире. Хроническое употребление табачных изделий сопряжено с высоким риском развития хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ), ишемической болезни сердца, цереброваскулярных нарушений и онкопатологии дыхательных путей. Варениклин — селективный частичный агонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов α4β2, предназначенный для помощи при отказе от курения, снижение проявлений никотиновой абстиненции и ослабления тяги к никотину.
Форма выпуска
Таблетки двояковыпуклой формы, белого или почти белого цвета, без запаха, допускаются едва заметные включения.
Расфасованы по 10 штук в контурные ячейковые (blister) упаковки из ПВХ-фольги.
Фармакологическое действие
Варениклин проявляет высокую аффинность к α4β2-никотиновым рецепторам центральной нервной системы, действуя как частичный агонист. С одной стороны, он частично стимулирует рецепторы, что способствует умеренному выделению дофамина и облегчает симптомы абстиненции. С другой — блокирует связывание никотина, снижая стимуляторный эффект при контакте с табачным дымом.
После приёма внутрь варениклин быстро абсорбируется (биодоступность ≈90 %), достигает максимальной концентрации в плазме через 3–4 часа. Объём распределения — около 400 л, связывание с белками плазмы — менее 20 %. Метаболизируется несущественно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде (≈92 %), период полувыведения — около 24 ч. Рекомендуется коррекция дозы при сниженной функции почек (КК < 30 мл/мин).
Клинические исследования
В рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях (Gonzales et al., JAMA 2006; Nides et al., Arch Intern Med 2006) варениклин продемонстрировал устойчивую абстиненцию от курения у 44 % пациентов через 12 недель терапии по сравнению с 18 % в группе плацебо. В сравнении с бупропионом варениклин обеспечивал статистически значимо более высокие показатели непрерывной абстиненции.
Постмаркетинговые наблюдения подтвердили хороший профиль безопасности; наиболее частые нежелательные эффекты — тошнота (≈30 %), бессонница и изменения сна, головная боль. Большинство случаев тошноты лёгкой или умеренной тяжести, дозозависимо уменьшалось при приёме с пищей и достаточном гидратационном режиме.
Рекомендации специалистов
Начало терапии: за 1 неделю до запланированной даты отказа от курения.
Схема дозирования: титрация: 0,5 мг 1 раз/сут первые 3 дня; 0,5 мг 2 раза/сут с 4-го по 7-й день; затем поддерживающая доза 1 мг 2 раза/сут в течение 12 недель.
Поведенческая поддержка: оптимальный результат достигается в комбинации фармакотерапии с психологическим консультированием, участием в группах поддержки и разработкой индивидуальной стратегии отказа от курения.
Преимущества использования препарата
- Высокая эффективность: лучшие показатели непрерывной абстиненции по сравнению с плацебо и активными контрольными препаратами.
- Избирательность действия: селективно воздействует на ключевые рецепторы зависимости, минимизируя системные побочные эффекты.
- Удобство приёма: приём дважды в сутки позволяет поддерживать стабильную концентрацию действующего вещества.
- Прогнозируемый профиль безопасности: преимущественно лёгкие или умеренные нежелательные явления, обратимые при корректировке дозы.
- Гармонизация терапии: хорошо сочетается с методами когнитивно-поведенческой терапии и другими программами отказа от курения.
Прежде чем купить Варениклин :: Varenismart в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Чампикс
Лекарственная форма
Таблетки с пленочным покрытием.
Упаковка: блистер 10 × 1 × 10 таблеток, картонная пачка
Состав
Активное вещество – варениклина тартарат, экв. 1 мг варениклину – партичный агонист α4β2-никотиновых рецепторов.
Прочие составляющие*: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
*Точный перечень может незначительно отличаться: ориентируйтесь на упаковку препарата.
Назначение
Варениклин снижает тягу к курению и выраженность абстинентных симптомов, одновременно делая процесс курения менее приятным за счёт частичной блокады никотиновых рецепторов. Препарат помогает бросить курить как с «днём отказа», так и при постепенном уменьшении числа сигарет.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения никотиновой зависимости.
Показания к применению
- Лечение табачной зависимости у взрослых.
- Поддержка отказа от курения у пациентов, ранее пытавшихся бросить без медикаментов.
Противопоказания
- Аллергия на любой из компонентов состава.
- Тяжёлая/терминальная почечная недостаточность (КК < 15 мл/мин) без возможности коррекции дозы.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Исследования на животных выявили фетотоксичность при экспозициях, превышающих терапевтические. Контролируемые данные у беременных отсутствуют; препарат назначается лишь при отсутствии альтернатив.
Варениклин проникает в грудное молоко лабораторных животных. При необходимости терапии лактацию рекомендуется прекратить.
Особые указания
| Ситуация | Что важно помнить |
| Психоневрологические реакции | Бессонница, раздражительность, депрессия и реже суицидальные мысли. Немедленно сообщите врачу о любых изменениях настроения. |
| Судорожный порог | Возможны судороги у предрасположенных; соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией. |
| Сердечно-сосудистый риск | У пациентов с ИБС, ОКС в анамнезе — мониторировать состояние, особенно в первый месяц. |
| Почечная недостаточность | При КК < 30 мл/мин начальная и поддерживающая дозы снижаются (см. таблицу дозировок). |
| Вождение и механизмы | Возможны головокружение, сонливость; избегайте потенциально опасных действий до индивидуальной оценки реакции. |
Способ применения и дозы
Стандартная схема (нормальная функция почек)
| День терапии | Утро | Вечер |
| 1–3 | 0,5 мг | — |
| 4–7 | 0,5 мг | 0,5 мг |
| 8-й день → 12 нед. | 1 мг | 1 мг |
День отказа от курения выбирают в пределах 2-й недели лечения.
Коррекция при почечной недостаточности
| Клубочковая фильтрация | Начальная доза | Поддерживающая доза |
| 30–< 60 мл/мин | 0,5 мг × 1 день 1–3, затем 0,5 мг × 2 | 1 мг × 1 (или 0,5 мг × 2, по переносимости) |
| < 30 мл/мин | 0,5 мг через день / ежедневно | 0,5 мг × 1 |
Курс можно продлить ещё на 12 недель для закрепления результата, особенно если пациент полностью воздерживается от курения к концу первоначального курса.
Побочные действия
Очень часто (> 10 %): тошнота (обычно лёгкой/умеренной степени, уменьшается через 1–2 недели).
Часто (1–10 %): бессонница, необычные сновидения, головная боль, раздражительность, гастральный дискомфорт, сухость во рту.
Нечасто (0,1–1 %): депрессивное настроение, тревога, сонливость, изменение вкуса, повышение АД, диспноэ, сыпь.
Редко (< 0,1 %): судороги, психоз, суицидальные мысли/поведение, ангионевротический отёк, серьёзные кожные реакции (например, синдром Стивенса—Джонсона).
Лекарственное взаимодействие
- Никотинзаместительная терапия — повышенный риск тошноты, головокружения; совместное применение не рекомендуется без контроля врача.
- Циметидин при тяжёлой почечной недостаточности может увеличивать концентрацию варениклина.
- Фармакокинетические взаимодействия минимальны: варениклин почти не участвует в метаболизме CYP450 и не ингибирует его изоферменты.
- Варфарин, инсулин, теофиллин — могут потребовать пересмотра доз из-за изменения поведения пациента (бросившего курить).
Активный ингредиент
Варениклин – является частичным агонистом α4β2-никотиновых ацетилхолиновых рецепторов:
- Умеренно стимулирует рецепторы → ослабляет симптомы отмены.
- Блокирует связывание никотина из сигарет → курение не приносит привычного «подкрепления».
В результате тяга к табаку снижается, а бросить курить становится легче с первых дней терапии.
Условия хранения
При температуре ниже 25 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света.
Совместимость с алкоголем
Специальных исследований не проводилось. У отдельных пациентов сообщалось о непредсказуемом усилении алкогольной интоксикации и изменениях поведения. На время лечения рекомендуется либо отказаться от спиртного, либо строго ограничить его потребление, особенно на ранних стадиях курса.
После многих неудачных попыток отказаться от никотина, куда входили электронки, жесткое переключение на еду и пластыри все-таки попробовал варенисмарт. Он помог реально! Желание курить почти исчезло, даже запах табака неприятен. Сон немного сбился первые дни, но оно и не мудрено. такой синдром отмены словить. потом всё нормализовалось. Отличное средство, работает.
Спасибо вам большое! На 7 день отказалась от курения. Как исчез из продажи чампикс думала что уже не брошу и тут такое счастье что появился в продаже варениклин!
Принимала эти странные таблетки, чтобы бросить курить. Первые дни было сложно, не верила в это вообще. Но продолжала под котролем мужа. И к своему большому удивлению поняла уже на второй неделе тяга к сигаретам резко снизилась. Иногда тошнит, если выпить натощак, но эффект впечатляющий. не курю уже два месяца!