Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Шизофрения и биполярное расстройство относятся к заболеваниям, при которых изменяется работа нейромедиаторных систем головного мозга. При шизофрении могут нарушаться восприятие действительности, последовательность мышления, эмоциональные реакции и социальное поведение; возможны бредовые убеждения, галлюцинации, выраженная подозрительность или, напротив, замкнутость и снижение инициативы. Биполярное расстройство проявляется чередованием эпизодов патологически приподнятого либо раздражительного настроения и периодов депрессии с подавленностью, потерей энергии, интересов и мотивации.
Сероквель Пролонг содержит кветиапин — атипичное антипсихотическое средство. Препарат применяют для уменьшения психотических симптомов при шизофрении, лечения маниакальных и депрессивных фаз биполярного расстройства, а также для предупреждения новых эпизодов у пациентов, ранее ответивших на терапию кветиапином. В некоторых клинических ситуациях пролонгированную форму назначают вместе с антидепрессантом при большом депрессивном эпизоде, если лечение одним антидепрессантом оказалось недостаточно результативным.
Форма выпуска и упаковка
Сероквель Пролонг выпускается в виде таблеток с замедленным высвобождением действующего вещества. Таблетки имеют светло-жёлтый оттенок и маркировку «XR 300», позволяющую отличить эту дозировку от других вариантов препарата.
В картонной пачке находятся 60 таблеток, размещённых в блистерах, и инструкция для пациента.
Фармакологическое действие
Кветиапин принадлежит к антипсихотикам второго поколения. Его лечебный эффект связан с регулирующим влиянием на несколько типов рецепторов, прежде всего серотониновые 5-HT₂ и дофаминовые D₁/D₂. Препарат не «добавляет» серотонин или дофамин напрямую, а меняет интенсивность передачи сигналов через соответствующие рецепторные системы.
Блокирование дофаминовых D₂-рецепторов в структурах, участвующих в формировании психотических переживаний, способствует ослаблению бреда, галлюцинаций, поведенческой дезорганизации и патологического возбуждения. Одновременное более выраженное влияние на серотониновые 5-HT₂-рецепторы поддерживает антипсихотическую активность и частично объясняет меньшую склонность к двигательным нарушениям по сравнению с традиционными нейролептиками. Однако риск скованности, дрожи, внутреннего двигательного беспокойства и других экстрапирамидных реакций полностью не исключается.
После метаболизма кветиапина образуется активное соединение норкветиапин. Оно частично стимулирует 5-HT₁A-рецепторы и тормозит обратный захват норадреналина, что рассматривается как один из механизмов воздействия препарата на депрессивную симптоматику. Такое сочетание свойств позволяет применять Сероквель Пролонг не только при психозе и мании, но и при депрессивных фазах биполярного расстройства либо как дополнение к антидепрессанту по решению психиатра.
Прежде чем купить Сероквель Пролонг в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Сероквель Пролонг
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением для приема внутрь.
Таблетка имеет капсулообразную форму, светло-желтый цвет и маркировку «XR 300».
Состав
Активный компонент: каждая таблетка содержит 300 мг кветиапина в форме кветиапина фумарата — приблизительно 345,38 мг соли.
Вспомогательные вещества ядра: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия цитрата дигидрат, гипромеллоза, магния стеарат.
Состав покрытия: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид E171 и желтый оксид железа E172.
Назначение
Препарат предназначен для медикаментозного контроля заболеваний, при которых нарушается согласованная работа систем дофамина, серотонина и норадреналина в головном мозге. Кветиапин помогает уменьшать бредовые идеи, галлюцинации, выраженную подозрительность и психомоторное возбуждение, а также применяется при маниакальных и депрессивных фазах биполярного расстройства.
Фармакотерапевтическая группа
Атипичное антипсихотическое средство — нейролептик из группы диазепинов, оксазепинов и тиазепинов.
Показания
- Шизофрения: для лечения обострения, сопровождающегося галлюцинациями, бредом, нарушением мышления, поведения или эмоциональных реакций. У стабилизированных пациентов препарат может продолжаться для профилактики нового психотического эпизода.
- Маниакальная фаза биполярного расстройства: при патологически приподнятом или раздражительном настроении, чрезмерной активности, снижении потребности во сне, ускоренной речи, импульсивности и утрате критической оценки своих действий.
- Депрессивная фаза биполярного расстройства: при стойком снижении настроения, утрате интереса, упадке сил, нарушении сна, аппетита и способности к повседневной деятельности.
- Профилактика рецидива биполярного расстройства: если острая маниакальная или депрессивная фаза ранее хорошо отреагировала на кветиапин. Польза продолжения терапии должна периодически пересматриваться.
- Большой депрессивный эпизод: как дополнение к антидепрессанту при недостаточном результате как минимум одного полноценного курса антидепрессивной монотерапии.
Противопоказания
Препарат не применяют:
- при аллергии на любой компонент таблетки;
- при редкой наследственной непереносимости галактозы, полном дефиците лактазы либо глюкозо-галактозной мальабсорбции — из-за присутствия лактозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности кветиапин может назначаться только тогда, когда врач считает лечение действительно необходимым, а ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск для ребенка.
Кветиапин проникает в грудное молоко, причем количество попавшего в него вещества у разных женщин неодинаково. Согласно информации производителя, кормление грудью во время терапии противопоказано.
Особые указания
На фоне лечения могут увеличиваться масса тела, аппетит, концентрация глюкозы, триглицеридов и холестерина. До начала курса и затем периодически целесообразно контролировать вес, окружность талии, артериальное давление, глюкозу или HbA1c и липидный профиль. Особенно тщательное наблюдение требуется при сахарном диабете, ожирении и наследственной предрасположенности к диабету.
Кветиапин способен снижать давление при вставании, вызывать головокружение и учащенное сердцебиение. Осторожность нужна при сердечно-сосудистых заболеваниях, перенесенном инсульте, сердечной недостаточности, врожденном удлинении QT, недостатке калия или магния.
Выраженная сонливость чаще возникает в начале курса. Пока индивидуальная реакция не стала понятна, нельзя водить автомобиль, работать с механизмами или выполнять действия, требующие быстрой реакции. Пожилым пациентам следует особенно осторожно вставать с кровати или кресла.
В первые недели терапии и после изменения дозы необходимо следить за усилением депрессии, необычным возбуждением, агрессией, мыслями о самоповреждении или суициде. При появлении таких симптомов пациенту либо его близким нужно немедленно связаться с врачом.
Дополнительная осторожность требуется, если имеются судороги, заболевания печени, апноэ сна, низкое число лейкоцитов в прошлом, затрудненное мочеиспускание, увеличение простаты, закрытоугольная глаукома, тяжелый запор, риск кишечной непроходимости или тромбоза.
Способ применения и дозы
Таблетку принимают раз в сутки вне приема пищи. Конкретное время приема и скорость увеличения дозы определяются диагнозом.
| Клиническая ситуация | Обычная схема для взрослых |
| Шизофрения или биполярная мания | 1-й день — 300 мг; 2-й день — 600 мг; далее при необходимости до 800 мг/сут. Рабочий диапазон обычно составляет 400–800 мг один раз в сутки, не менее чем за час до еды |
| Биполярная депрессия | Перед сном: 50 мг в 1-й день, 100 мг во 2-й, 200 мг в 3-й и 300 мг с 4-го дня |
| Профилактика биполярных рецидивов | Обычно продолжают дозу, оказавшуюся эффективной во время острой фазы; диапазон — 300–800 мг/сут |
| Дополнение к антидепрессанту при большом депрессивном эпизоде | Перед сном: 50 мг в 1-й и 2-й дни, затем 150 мг в 3-й и 4-й дни. Повышение до 300 мг допустимо только после индивидуальной оценки пользы и переносимости |
Побочные действия
В начале лечения многих пациентов клонит в сон, кружится голова или болит голова. Может пересыхать во рту, а при резком подъеме с кровати темнеть в глазах. Иногда ощущаются сердцебиение, слабость, нечеткость зрения или небольшая отечность ног.
К распространенным явлениям относятся усиление аппетита, прибавка веса, запор, дискомфорт в животе, необычные сновидения и раздражительность. Некоторые изменения человек не чувствует: в анализах могут повыситься сахар, холестерин, триглицериды, пролактин или печеночные ферменты, а показатели гемоглобина, лейкоцитов и гормонов щитовидной железы — снизиться.
Реже возникают дрожание, мышечная скованность, беспокойство в ногах, невозможность усидеть на месте, непроизвольные движения, обморок, судороги, задержка мочи или нарушения ритма сердца.
Лекарственное взаимодействие
- Запрещены сильные ингибиторы CYP3A4: кетоконазол и другие азольные антимикотики, некоторые средства против ВИЧ, кларитромицин, эритромицин и нефазодон. Они могут многократно увеличить концентрацию кветиапина.
- Карбамазепин и фенитоин резко ускоряют выведение кветиапина и способны ослабить его эффект; такая комбинация обычно не рекомендуется.
- Снотворные, транквилизаторы, опиоиды, седативные антигистаминные препараты и другие средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать сонливость и нарушения координации.
- Лекарства, удлиняющие QT, и препараты, снижающие калий или магний, повышают вероятность нарушения сердечного ритма. В швейцарской информации сочетание с циталопрамом не рекомендуется.
- Антихолинергические препараты могут усиливать сухость во рту, запор, задержку мочи и повышение внутриглазного давления.
- При сочетании с литием врач может контролировать его концентрацию и следить за признаками нейротоксичности.
- Серотонинергические средства, включая некоторые антидепрессанты и ингибиторы МАО, могут увеличивать риск серотонинового синдрома.
- Кветиапин иногда дает ложноположительный анализ мочи на метадон или трициклические антидепрессанты; сомнительный результат следует перепроверять более точным методом.
Активный ингредиент
Кветиапин и его активный метаболит норкветиапин воздействуют сразу на несколько нейромедиаторных систем. Блокирование серотониновых 5-HT₂- и дофаминовых D₂-рецепторов связано с уменьшением психотических и маниакальных проявлений. Норкветиапин дополнительно тормозит обратный захват норадреналина и частично стимулирует 5-HT₁A-рецепторы, что может участвовать в антидепрессивном эффекте.
Условия хранения
Хранить при температуре до 30 °C, в оригинальной упаковке и в месте, недоступном для детей.
Совместимость с алкоголем
Алкоголь во время лечения следует исключить. Он усиливает угнетающее действие кветиапина на центральную нервную систему, поэтому сонливость, головокружение, снижение давления, нарушение координации и замедление реакции могут стать значительно выраженнее.
