Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Релуголикс (торговое наименование – Relugonat) представляет собой селективный антагонист гонадотропин‑рилизинг гормона (GnRH), применяемый для коррекции состояний, связанных с эстроген‑зависимой гормональной активностью. Показаниями к назначению являются андирасположенные формы рака предстательной железы (в комбинации с другими методами терапии).
Форма выпуска
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, с пленочным покрытием. Помещены в пластиковый флакон. В картонной коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Релуголикс блокирует GnRH‑рецепторы гипофиза, что приводит к быстрому снижению секреции лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате уменьшается продукция половых стероидов — эстрадиола у женщин и тестостерона у мужчин. Действие начинается в течение первых 24 часов после приёма и достигает плато на 7–14‑й день непрерывного приёма. Обратимость эффекта наступает в среднем через 4 недели после отмены.
Клинические исследования
- HERO‑trial (рак предстательной железы у мужчин):
- Снижение уровня тестостерона до кастрационного (≤ 50 нг/дл) быстрее, чем при использовании традиционных агонистов GnRH;
- Стабильное подавление андрогенов без «феномена выброса» в начальной фазе.
Рекомендации специалистов
Онкологи‑урологи назначают релуголикс при прогрессирующем раке предстательной железы у пациентов, не переносивших или не желающих инъекционные формы гормональной терапии.
Преимущества использования препарата
- Оральная форма обеспечивает удобство приёма без инъекций и вмешательств в клинику.
- Быстрый наступающий эффект — подавление гормонов уже после первого дня приёма.
- Отсутствие выброса гормонов (flare‑эффекта), характерного для агонистов GnRH.
- Прогнозируемая и обратимая супрессия при прекращении приёма.
- Гибкость длительности курса: от короткой (до 24 недель) до пролонгированной с поддерживающими модуляторными схемами.
Прежде чем купить Релуголикс Relugonat в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Релуголикс
Лекарственная форма
Таблетки с пленочным покрытием светлого цвета, овальной формы.
Состав
Активное вещество – релуголикс — антагонист рецепторов гонадотропин‑рилизинг‑гормона (ГнРГ).
Также в составе могут быть использованы микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат и пленкообразующая смесь.
*Проверяйте состав на упаковке.
Назначение
Препарат предназначен для подавления продукции мужских половых гормонов (андрогенов) у взрослых мужчин, когда это необходимо для контроля гормон‑чувствительного рака предстательной железы.
Фармакотерапевтическая группа
Антагонист рецепторов ГнРГ, противоопухолевое гормональное средство.
Показания
- Лечение местно‑распространённого или метастатического, гормон‑чувствительного рака предстательной железы.
- Назначается лечащим онкологом как альтернатива хирургической кастрации либо терапии агонистами ГнРГ.
Противопоказания
- Непереносимость любого из компонентов состава.
- Детский и подростковый возраст.
- Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Чайлд‑Пью) — применение возможно лишь по жизненным показаниям и под строгим контролем.
- Одновремённый приём сильных индукторов P‑gp (рифампицин, зверобой, карбамазепин и др.) без возможности их отмены.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан женщинам фертильного возраста: нарушение гормонального фона может привести к гибели плода.
Особые указания
| Ситуация | Что учесть |
| Начало терапии | На фоне антагонистов ГнРГ не наблюдается «всплеска» тестостерона, однако контроль его уровня (< 50 нг/дл) рекомендуется через 2 недели, затем каждые 3–6 мес. |
| Сердечно‑сосудистый риск | Препарат может удлинять интервал QT. При ИБС, ХСН, электролитных нарушениях нужна ЭКГ‑оценка. |
| Минеральная плотность кости | Длительная андроген‑депривация ускоряет остеопороз. Врач может рекомендовать витамин D, кальций, физическую нагрузку или деносумаб. |
| Почечная/печёночная недостаточность | При КК < 15 мл/мин данных мало — назначается с осторожностью. При умеренной печёночной недостаточности коррекция дозы не требуется, но нужен контроль АЛТ/АСТ. |
| Пропуск дозы | Если прошло < 12 ч — принять таблетку сразу; > 12 ч — пропустить и вернуться к обычному графику. Не удваивать дозу. |
Способ применения и дозы
| Этап | Доза | Примечание |
| День 1 (нагрузка) | 360 мг одновременно (3 таб.) | обеспечивает быстрое подавление ЛГ/ФСГ |
| Со 2 дня | 120 мг 1 раз в сутки | глотать целиком, запивая водой, независимо от приёма пищи в одно и то же время |
Побочные действия
Наиболее частые (≥10 %):
- «Приливы» жара, потливость;
- Диарея, запор;
- Утомляемость, бессонница;
- Боль в костях или мышцах.
Менее частые: анемия, снижение либидо, гипергликемия, повышение АЛТ/АСТ, удлинение QT, тромбоэмболические осложнения.
Лекарственное взаимодействие
| Комбинация | Результат | Рекомендация |
| Сильные индукторы P‑gp/CYP3A (рифампицин, фенитоин, зверобой) | снижение концентрации релуголикса, потеря эффекта | избегать или увеличить интервал (по решению врача) |
| Сильные ингибиторы P‑gp (верапамил, циклоспорин, амиодарон) | ↑ экспозиции релуголикса, риск токсичности | мониторинг, возможно снижение дозы |
| Дигоксин, дабигатран | конкуренция за P‑gp, ↑ их уровня | контроль концентраций, коррекция схемы |
| Препараты, удлиняющие QT (хлорохин, макролиды, некоторые антипсихотики) | аддитивный эффект | оценка риска–пользы, ЭКГ‑контроль |
Активный ингредиент
Релуголикс – высокоаффинно и обратимо блокирует рецепторы ГнРГ в гипофизе. В течение 12 ч после приёма снижается высвобождение ЛГ и ФСГ, что тормозит выработку тестостерона в яичках до уровня хирургической кастрации. В отличие от агонистов ГнРГ, медикамент не вызывает первичного гормонального «всплеска».
Условия хранения
При температуре до 30 °C в оригинальном блистере/флаконе, защищая от влаги и прямого света. Беречь от детей.
Совместимость с алкоголем
Этанол не влияет на фармакокинетику релуголикса, однако может усиливать приливы, чувство усталости и повышать нагрузку на печень. На время терапии рекомендуется воздержаться или значительно ограничить употребление спиртных напитков.
