Описание препарата

Малярия остаётся одной из ключевых тропических инфекций, вызываемых простейшими рода Plasmodium. Среди выявленных видов широкое распространение имеют P. vivax и P. ovale, способные формировать латентные формы — гипнозоиты — в клетках печени. Именно эти скрытые резервуары паразитов становятся причиной повторных приступов спустя недели и месяцы после первичной терапии.

Примахин фосфат (primaquine phosphate) представляет собой единственный в своём классе химиотерапевтический агент, направленный на эрадикацию гипнозоитов и предотвращение рецидивов т. н. «двухволновой» малярии.

Форма выпуска

Таблетки с пленочным покрытием. В упаковке 7 таблеток, упакованных в плёнко-алюминиевый блистер (1×7).

Фармакологическое действие

Примахин принадлежит к группе 8-аминохинолинов. Его противомалярийная активность обусловлена образованием перекисей водорода и других реактивных кислородных и азотных соединений при метаболизации в гепатоцитах и эритроцитах инфицированного хозяина. Это приводит к повреждению мембран и ферментных систем внутри плазмодиев, в том числе к инактивации гипнозоитов, что блокирует рецидивы.

Всасывание быстрое и почти полное, максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1–3 ч.

Медикамент проникает в ткани печени, селезёнку и лёгкие, связывание с белками плазмы — около 50 %.

Интенсивно метаболизируется в печени путём декарбоксилирования и окисления; образует несколько активных и неактивных метаболитов.

Выведение почками — в виде гидроксилированных и декарбоксилированных метаболитов, период полувыведения — 4–6 ч (при повторных приёмах возможна кумуляция).

Клинические исследования

Контрольная рандомизированная терапия: в исследованиях пациентов с первичной P. vivax-инфекцией показано, что курс примахина 15 мг ежедневно в течение 14 дней снижал частоту рецидивов на 85–95 % по сравнению с группой плацебо.

Гематологический профиль: в большинстве случаев отмечалось преходящее умеренное снижение уровня гемоглобина (до 1–2 г/дл), без клинически значимой анемии у лиц с нормальной активностью G6PD.

Гемолитическая безопасность: при оценке пациентов с легким дефицитом G6PD в дозировке 0,5 мг/кг/сут примахин вызывал более выраженное снижение гематокрита, что требовало коррекции схемы или прекращения приёма.

Дополнительный эффект: в исследованиях, посвящённых P. falciparum, фиксировалось сокращение жизнеспособных гаметоцитов и снижение передачи инфекции через комаров-вестников.

Преимущества использования препарата

Целенаправленное действие на гипнозоиты, что существенно сокращает число рецидивов.
Удобный режим приёма — одна таблетка в сутки — способствует высокой приверженности к лечению.
Нуль-пик эффективности по сравнению с монотерапиями хлорохином или хининсульфатом.
Широкая доказательная база, подтверждённая результатами многоцентровых исследований.

Прежде чем купить Примахин Malirid-DS в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Инструкция Примахин

Лекарственная форма

Плоско-цилиндрические таблетки, с пленочным покрытием. По 7 таблеток в алюминий/ПВХ блистере; 1 блистер — в картонной пачке.

Состав

Активное вещество - примахина фосфат (что эквивалентно 15 мг примахина основания).

Прочие компоненты*: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

*Незначительные изменения вспомогательных составляющих возможны у разных серий препарата.

Назначение

Препарат используется для радикального (элиминаторного) лечения малярии, вызываемой Plasmodium vivaxи P. ovale, а также для предотвращения передачи P. falciparum путём уничтожения тканевых и половых форм паразитов (гипнозоитов и гаметоцитов).

Фармакотерапевтическая группа

Противомалярийное средство.

Показания

Радикальная терапия малярии P. vivax и P. ovale после курса препаратов крови-шизонтоцидов (чаще хлорохина).
Гаметоцитоцидное лечение малярии P. falciparum (с целью разрыва передачи возбудителя).
Профилактика рецидивов малярии у пациентов, возвратившихся из эндемичных регионов, при невозможности лабораторного контроля.

Противопоказания

Абсолютные:

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) любого типа.
Тяжёлая анемия (Hb < 80 г/л).
Лейкопения, гранулоцитопения.

Относительные ограничения:

сердечно-сосудистая недостаточность II–III ФК;
хронические заболевания печени;
псориаз, дерматиты в стадии обострения;
пожилой возраст > 65 лет.

Применение при беременности и лактации

Примахин проходит плацентарный барьер и может вызвать гемолиз плода при скрытом G6PD-дефиците. Использование противопоказано во всех триместрах; при острой необходимости лечение откладывают до окончания беременности и купируют малярию препаратами крови-шизонтоцидов.

Активное вещество переходит в молоко. Лечение разрешено лишь после лабораторного подтверждения нормальной активности G6PD у младенца; при отсутствии таких данных кормление на период терапии прекращают.

Особые указания

Тест на G6PD. Перед первым приёмом необходим количественный тест; при дефиците препарат заменяют.
Гематологический контроль. Гемоглобин, гематокрит и лейкоцитарная формула контролируются до начала и на 7-й день терапии.
Пожилые пациенты. Возможна возраст-ассоциированная редукция активности G6PD и сопутствующая патология печени — требуется снижение дозы и чаще наблюдение.
Нарушение функции печени/почек. T½ примахина удлиняется; корригируйте дозу и увеличивайте интервалы наблюдения.
Вождение и работа с механизмами. Лёгкие головокружения возможны; рекомендации по безопасности — воздержаться от работ, требующих повышенного внимания, первые 48 ч терапии.

Способ применения и дозы

Цель терапии	Схема для взрослых ≥ 50 кг	Комментарий
Радикальное лечение P. vivax/P. ovale	0,25 мг/кг/сут (≈ 1 таб. 15 мг) 1 раз в сутки 14 дней	При массе > 70 кг доза может быть увеличена до 22,5–30 мг/сут
Гаметоцитоцидное лечение P. falciparum	0,75 мг/кг (≈ 3 таб.) однократно одновременно с крови-шизонтоцидом
Дети > 1 года	0,25 мг/кг/сут 14 дней	Таблетку делят по массе; при невозможности — используют суспензию, приготовленную в аптеке

Таблетки принимают после лёгкого приёма пищи. При рвоте в первые 30 мин доза повторяется.

Побочные действия

Система	Часто (1–10 %)	Нечасто (< 1 %)	Редко (< 0,1 %)
Кровь	—	Гематурия Умеренный гемолиз при скрытом G6PD-дефиците	Тяжёлый гемолиз, метгемоглобинемия
ЖКТ	Тошнота Боль в эпигастрии	Рвота, диарея	—
Нервная	Лёгкое головокружение, головная боль	Нарушения сна	Нейропатия (при длительном приёме)
Кожа	—	Зудящий дерматоз	Буллёзные реакции (крайне редко)

Лекарственное взаимодействие

Комбинация	Результат	Рекомендация
Хлорохин, гидроксихлорохин	Суммарный антипаразитарный эффект (стандартная комбинация)	Дозу не менять
Миелотоксичные препараты (химиотерапия, линидомид)	Усиление риска агранулоцитоза	Избегать, либо строгий контроль формулы крови
Препараты, индуцирующие метгемоглобин (нитраты, дапсон)	Повышение уровня метгемоглобина	Совместное применение только при необходимости, мониторинг
Антациды с алюминием	Снижение всасывания примахина	Принимать с интервалом ≥ 4 ч

Активный ингредиент

Примахин – нарушает окислительно-восстановительные процессы в митохондриях тканевых стадий Plasmodium; образующиеся свободные радикалы повреждают ДНК и мембраны паразита. В результате уничтожаются гипнозоиты (тканевые формы, ответственные за рецидивы) и гаметоциты, что предупреждает повторное заболевание и перекрывает передачу малярии комарам.

Условия хранения

При температуре 15–25 °C, в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и прямого света.

Совместимость с алкоголем

Этанол не вступает в прямое химическое взаимодействие с примахином, однако:

Алкоголь усиливает окислительный стресс, повышая риск гемолиза при скрытом G6PD-дефиците.
Возможно усиление побочных реакций со стороны печени и желудка (диспепсия, тошнота).

Рекомендация: воздержаться от употребления спиртных напитков на всю продолжительность лечения и ещё 48 ч после последней дозы.

Примахин Malirid-DS 15мг таблетки №7