Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Luprodex — гормональный препарат пролонгированного действия (депо на ~3 месяца), который применяется при заболеваниях, рост и активность которых зависят от половых гормонов (прежде всего тестостерона или эстрогенов).
Смысл лечения заключается в том, чтобы временно и контролируемо снизить выработку половых гормонов. При раке простаты это помогает «лишить опухоль гормональной подпитки», а при эндометриозе — уменьшить гормональную стимуляцию очагов эндометриоза и снизить выраженность симптомов.
Форма выпуска
Лиофилизат (стерильный порошок) для приготовления раствора/суспензии для инъекций депо-действия.
Упаковка
Как правило, включает:
- 1 флакон с лиофилизатом лейпрорелина ацетата 11,25 мг (депо, «на 3 месяца»);
- 1 ампулу растворителя 2 мл (для приготовления инъекционной формы).
Фармакологическое действие
Лейпрорелин — это агонист гонадотропин-рилизинг-гормона (аГнРГ). Его действие можно представить в 2 этапа:
- Кратковременная “стимуляция” в начале: сразу после начала терапии возможен временный подъем сигналов гипофиза (ЛГ/ФСГ) и, как следствие, кратковременное увеличение уровня половых гормонов. У части пациентов это может сопровождаться временным усилением симптомов основного заболевания в начале лечения.
- Далее — “выключение” гормональной оси (десенситизация рецепторов): при постоянном воздействии препарата рецепторы гипофиза становятся менее чувствительными, и выработка ЛГ/ФСГ снижается. В результате:
- у мужчин снижается тестостерон до уровней, сопоставимых с медикаментозной кастрацией;
- у женщин снижается эстрадиол, формируется обратимое состояние, похожее на временную «медикаментозную менопаузу».
Почему это важно: многие опухоли простаты и очаги эндометриоза гормонозависимы, и уменьшение гормональной стимуляции приводит к уменьшению активности заболевания.
Клинические исследования и рекомендации
Лейпрорелин и другие агонисты ГнРГ — давно применяемая и хорошо изученная группа препаратов в гормональной терапии.
При раке предстательной железы
В клинических исследованиях гормональная терапия агонистами ГнРГ показала способность:
- снижать уровень тестостерона до целевого диапазона;
- уменьшать активность опухолевого процесса, облегчать симптомы, связанные с гормонозависимым ростом;
- использоваться как часть комплексного лечения — самостоятельно или в сочетании (например, с антиандрогенами, лучевой терапией и др. — по решению онколога/уролога).
В практических рекомендациях по лечению гормонозависимого рака простаты терапия, направленная на подавление андрогенов, рассматривается как один из ключевых подходов у пациентов, которым она показана по стадии и рискам.
При эндометриозе
В исследованиях показано, что подавление продукции эстрогенов на фоне аГнРГ может:
- уменьшать тазовую боль, дисменорею и другие симптомы;
- снижать активность эндометриоидных очагов;
- применяться курсами, часто с индивидуально подобранной сопутствующей терапией для переносимости (по назначению гинеколога).
Во многих клинических схемах агонисты ГнРГ рассматриваются как вариант лечения при умеренных/тяжелых проявлениях или при недостаточном эффекте более простых подходов.
Преимущества использования Luprodex
- Длительное действие: одна инъекция рассчитана примерно на 3 месяца, что уменьшает частоту введений и упрощает соблюдение схемы лечения.
- Предсказуемый механизм: препарат работает через контролируемое подавление выработки половых гормонов — ключевого фактора при гормонозависимых заболеваниях.
- Альтернатива хирургическим подходам в ряде ситуаций: медикаментозное подавление гормонов является обратимым способом гормонального контроля (в пределах медицинских показаний).
- Гибкость в комплексной терапии: может использоваться как часть более широкой стратегии лечения (онкология/гинекология), где важны этапность и сочетания методов.
- Стандартизированная депо-форма: постепенное высвобождение действующего вещества помогает поддерживать стабильный эффект без ежедневного приема таблеток.
Прежде чем купить Лейпрорелин :: Luprodex в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Лейпрорелин
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления суспензии/раствора для инъекций пролонгированного действия (“депо”). Предназначен для подкожного (п/к) или внутримышечного (в/м) введения.
Состав
Активное вещество: лейпрорелина ацетат (Leuprorelin acetate) — 11,25 мг во флаконе (депо-форма на 3 месяца).
Дополнительно в составе значатся:
- Полимолочная кислота (polylactic acid) — биодеградируемая матрица депо, обеспечивающая медленное высвобождение.
- Маннитол — стабилизатор/наполнитель лиофилизата.
Назначение
Luprodex относится к средствам, которые управляемо “выключают” выработку половых гормонов (тестостерона у мужчин и эстрогенов у женщин) на время действия депо. Используется, когда заболевание зависит от гормональной стимуляции.
Фармакотерапевтическая группа
Агонисты гонадотропин-рилизинг гормона (агонисты ГнРГ, LHRH-агонисты).
Показания
Депо-лейпрорелин применяют при:
- Гормонозависимом раке предстательной железы
- когда требуется длительное снижение тестостерона (“медикаментозная кастрация”);
- при распространённых формах, при рецидиве, либо в составе комбинированного лечения (по решению онколога/уролога).
- Эндометриозе (обычно среднетяжёлые/тяжёлые формы)
- когда нужно временно подавить эстрогенную стимуляцию очагов;
- часто ограниченным курсом, под контролем симптомов и состояния костной ткани.
- Миоме матки
- для уменьшения размеров узлов и/или снижения маточных кровотечений, в том числе перед операцией или при анемии на фоне обильных менструаций (по назначению врача).
Противопоказания
- Аллергия/индивидуальная непереносимость лейпрорелина, других агонистов ГнРГ или компонентов препарата.
- Для гинекологических показаний часто также исключают неясные маточные кровотечения до уточнения причины.
Применение при беременности и кормлении грудью
- Беременность: препарат не применяют. До начала лечения важно исключить беременность.
- Грудное вскармливание: как правило, на время лечения прекращают, поскольку влияние на ребёнка и лактацию может быть небезопасным.
Особые указания
В первые дни/недели агонисты ГнРГ могут кратковременно повысить уровень половых гормонов, прежде чем они снизятся. У мужчин с раком простаты это иногда приводит к временному усилению симптомов: боли в костях, затруднение мочеиспускания, редкие, но опасные ситуации — компрессия спинного мозга. Врач может назначать дополнительные препараты (например, антиандроген) и более частое наблюдение в начале курса.
Длительное снижение эстрогенов/тестостерона может уменьшать минеральную плотность костей.
На фоне гормональной депривации могут меняться уровень глюкозы, липиды, масса тела; у предрасположенных людей повышается риск сердечно-сосудистых осложнений. Нужен контроль у пациентов с ИБС, гипертонией, диабетом.
Возможны перепады настроения, тревожность, депрессивные симптомы, нарушения сна.
Контроль лечения:
- При раке простаты: обычно контролируют ПСА и тестостерон, клинические симптомы.
- При гинекологических показаниях: динамика боли/кровотечений, иногда — гемоглобин, оценка факторов риска для костной ткани.
- В начале терапии и при наличии факторов риска могут потребоваться ЭКГ/контроль электролитов (если есть склонность к нарушениям ритма).
Способ применения и дозы
Инъекцию должен готовить и вводить медицинский работник, строго по инструкции производителя.
Обычно назначают 11,25 мг раз в 3 месяца (в/м или п/к), однократно, без деления дозы.
Длительность курса зависит от показания:
- при раке простаты лечение может быть длительным;
- при эндометриозе/миоме — часто ограниченным курсом, чтобы снизить риски для костей и обмена веществ.
Побочные действия
Нежелательные реакции связаны в основном с дефицитом половых гормонов и местной реакцией на инъекцию.
Частые/ожидаемые:
- “приливы” жара, потливость;
- головная боль, утомляемость, нарушения сна;
- снижение либидо; у мужчин — эректильная дисфункция, возможна болезненность/увеличение молочных желёз;
- у женщин — сухость влагалища, снижение либидо, изменения настроения; возможны мажущие кровянистые выделения в начале курса;
- изменения массы тела, отёки;
- реакции в месте инъекции: боль, покраснение, уплотнение.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, удлиняющие интервал QT, и состояния с риском аритмий: совместное применение требует осторожности (некоторые антиаритмики, отдельные антидепрессанты/антипсихотики, макролиды и др. — перечень индивидуален).
Сахароснижающие средства: на фоне терапии может меняться чувствительность к инсулину — иногда нужно корректировать лечение диабета.
При раке простаты врач может назначать антиандроген в начале курса для снижения риска “флэр-эффекта”.
Препарат может влиять на результаты гормональных анализов оси гипофиз–гонады во время лечения.
Активный ингредиент
Лейпрорелин — синтетический аналог ГнРГ.
Условия хранения
В оригинальной упаковке, защищая от света и влаги, при комнатной температуре.
Совместимость с алкоголем
Прямого “химического” конфликта алкоголя с лейпрорелином обычно не выделяют, но на практике этанол может:
- усиливать приливы, нарушения сна, головные боли и перепады настроения;
- ухудшать контроль глюкозы и массы тела;
- повышать риски для костной ткани (особенно при регулярном употреблении).
Поэтому во время терапии разумно избегать употребления спиртных напитков или максимально ограничить.
