Логимакс 50 5мг таблетки пролонг. дейст. №30

Описание и терапевтическая роль

Logimax представляет собой фиксированное сочетание двух антигипертензивных компонентов — метопролола и фелодипина. Метопролол преимущественно уменьшает чрезмерную нагрузку на сердце, тогда как фелодипин расширяет артериальные сосуды. Благодаря такому распределению эффектов препарат одновременно воздействует на сердечный выброс и периферическое сосудистое сопротивление.

Таблетка имеет ретардную конструкцию: активные вещества поступают в кровь постепенно, поэтому действие рассчитано примерно на 24 часа.

Полный состав

Одна таблетка содержит:

• фелодипин — 5 мг;
• метопролола сукцинат — 47,5 мг, что соответствует 50 мг метопролола тартрата.

Вспомогательный состав: безводный коллоидный диоксид кремния, этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза, макрогол 6000, твёрдый парафин, пропилгаллат E310, алюмосиликат натрия E554, лактоза, макроголглицерола гидроксистеарат, жёлтый и красный оксиды железа E172, диоксид титана E171.

В каждой таблетке находится 42 мг лактозы, 5 мг макроголглицерола гидроксистеарата и приблизительно 11,62 мг натрия. Последнее количество составляет менее 1 ммоль, поэтому препарат практически считается не содержащим натрия.

Механизм действия

Фелодипин блокирует кальциевые каналы L-типа преимущественно в гладкомышечных клетках артериол. Поступление кальция внутрь этих клеток уменьшается, сосудистая стенка расслабляется, просвет артерий увеличивается, а сопротивление движению крови снижается. В терапевтических дозах вещество оказывает значительно более выраженное действие на артериальные сосуды, чем на проводящую систему или сократимость сердца.

Метопролол избирательно подавляет β₁-адренорецепторы, расположенные главным образом в миокарде. В результате сердце сокращается реже и с меньшей силой, уменьшаются сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Одновременно ослабевает стимулирующее влияние адреналина и других катехоламинов.

Комбинация действует согласованно: фелодипин уменьшает сосудистое сопротивление, а метопролол сдерживает учащение пульса, которое иногда возникает в ответ на расширение сосудов.

Подробные показания

Основное зарегистрированное показание — артериальная гипертензия у взрослых. Препарат может назначаться, когда врач считает необходимым одновременное воздействие на сосудистый тонус и работу сердца либо когда одного антигипертензивного механизма недостаточно для стабильного контроля давления.

Ограничения к применению

Препарат противопоказан при аллергии на любой компонент состава.

К основным медицинским противопоказаниям относятся:

• острый инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия;
• кардиогенный шок;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• синдром слабости синусового узла при отсутствии постоянного кардиостимулятора;
• клинически выраженная брадикардия с пульсом менее 50 ударов в минуту;
• артериальная гипотензия;
• значимое препятствие выбросу крови из сердца, включая тяжёлую клапанную или динамическую обструкцию;
• тяжёлые нарушения периферического артериального кровообращения;
• нелеченная феохромоцитома;
• тяжёлая бронхиальная астма или эпизоды выраженного бронхоспазма в анамнезе;
• инсульт, перенесённый в течение предыдущих шести месяцев;
• метаболический ацидоз;
• тяжёлая почечная недостаточность с СКФ менее 30 мл/мин;
• тяжёлое нарушение функции печени.

Дозирование для разных категорий пациентов

Обычная начальная схема — одна таблетка 5/50 мг один раз в сутки. Если давление контролируется недостаточно, врач может перейти на Logimax 10/100 мг либо назначить две таблетки 5/50 мг одновременно один раз в день.

Таблетку принимают утром до завтрака либо вместе с лёгкой пищей, содержащей немного жиров и углеводов.

Побочные эффекты

Чаще всего пациенты описывают нежелательные проявления примерно так: быстрее наступает усталость, немного кружится или болит голова, лицо временами становится горячим и краснеет, а к вечеру отекают лодыжки. Иногда ощущается сердцебиение, при резком вставании темнеет в глазах, пульс становится непривычно медленным, а кисти и стопы — холодными. Многие сосудистые реакции появляются в начале курса или после увеличения дозы и затем ослабевают, но сообщить о них врачу всё равно следует.

Возможны тошнота, рвота, неприятные ощущения в животе, запор либо диарея. У некоторых людей возникают зуд, крапивница или другая сыпь, потливость, нарушения сна, одышка при нагрузке, покалывание в конечностях, спутанность мыслей или изменения настроения. В официальных данных также зарегистрированы депрессивные проявления и необычные зрительные или слуховые восприятия.

Лекарственные взаимодействия

Logimax может сильнее снижать давление в сочетании с другими антигипертензивными средствами, нитратами или празозином. Верапамил, дилтиазем, дигоксин, амиодарон и хинидин способны дополнительно замедлять пульс и проведение импульса через сердце. Внутривенное введение верапамила на фоне лечения противопоказано.

Уровень фелодипина повышают ингибиторы CYP3A4: эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир и некоторые другие препараты. 

Фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, эфавиренз, невирапин и зверобой, напротив, могут существенно ослаблять эффект фелодипина.

Фелодипин способен заметно увеличить концентрацию такролимуса — при таком сочетании необходим лабораторный контроль. Уровень метопролола могут повышать амиодарон, хинидин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, кломипрамин, галоперидол, дифенгидрамин, тербинафин, целекоксиб, циметидин и ритонавир.

Дополнительная осторожность нужна при использовании других β-блокаторов, включая глазные капли, ингибиторов МАО, клонидина, ингаляционных анестетиков и сердечных гликозидов.

Передозировка

Передозировка может вызвать опасное падение давления, резкое урежение пульса, блокаду проведения импульса, острую сердечную недостаточность, бронхоспазм, затруднение дыхания, тошноту, рвоту, судороги и нарушение сознания вплоть до комы. В тяжёлых случаях возможны кардиогенный шок и остановка сердца. Первые признаки иногда развиваются уже через 20 минут–2 часа, но из-за ретардной формы наблюдение требуется и при первоначально нормальном самочувствии.

Лечение проводится в стационаре с контролем ЭКГ, давления, дыхания и обменных показателей. В зависимости от состояния врачи могут использовать активированный уголь, атропин, глюкагон, инфузионные растворы, препараты для поддержки давления и работы сердца, бронходилататоры или временную электрокардиостимуляцию.

Особые клинические ситуации

При сахарном диабете метопролол может скрывать учащённое сердцебиение, обычно предупреждающее о падении глюкозы. Поэтому при нестабильном сахаре, изменении питания, голодании или интенсивных нагрузках требуется более частый самоконтроль.

Даже кардиоселективный β-блокатор способен спровоцировать бронхоспазм. Пациентам с заболеваниями дыхательных путей препарат назначают только после оценки риска; врачу может потребоваться скорректировать дозу β₂-агониста. Усиленное наблюдение также необходимо при AV-блокаде I степени, компенсированной сердечной недостаточности, болезни периферических артерий, стенокардии Принцметала и псориазе.

При феохромоцитоме β-блокатор используют только на фоне предварительно назначенной α-адреноблокады. У людей, склонных к тяжёлой аллергии, анафилактическая реакция во время лечения может протекать интенсивнее.

Перед операцией необходимо предупредить анестезиолога о приёме Logimax. Отменять препарат внезапно нельзя: резкое прекращение β-блокады может вызвать ухудшение стенокардии, инфаркт или тяжёлое нарушение ритма. Если лечение требуется закончить, врач обычно снижает дозовую нагрузку постепенно на протяжении приблизительно 10–14 дней, особенно внимательно наблюдая пациентов с ишемической болезнью сердца. Препарат также может стать причиной положительного результата допинг-контроля.

Беременность и лактация

Во время беременности Logimax противопоказан. До начала терапии беременность должна быть исключена; при её наступлении во время курса необходимо как можно быстрее связаться с врачом и не принимать самостоятельных решений о продолжении или резкой отмене лечения.

Фелодипин и метопролол могут попадать в грудное молоко. При обычных лечебных дозах воздействие метопролола на ребёнка, как правило, невелико, однако β-блокада теоретически способна вызвать у младенца редкий пульс, вялость, похолодание конечностей или затруднение кормления. Поэтому применение при лактации допустимо только по индивидуальному решению врача и при наблюдении за ребёнком.

Совместимость с алкоголем

Сочетание нежелательно. Алкоголь может увеличить концентрацию метопролола и усилить падение давления, головокружение, сонливость, нарушение координации и замедление пульса. Особенно опасно употребление спиртного в начале терапии, после повышения дозы или одновременно с другими гипотензивными и седативными средствами.

Управление транспортом

В первые дни лечения и после изменения дозировки возможны усталость, головокружение и замедленная реакция. Пока индивидуальная переносимость не стала понятна, следует отказаться от вождения, работы на высоте и управления потенциально опасными механизмами.

Упаковка и срок годности

В потребительской упаковке находятся блистеры, содержащие в общей сложности 30 таблеток, и инструкция. 

Использовать лекарство разрешается до даты, обозначенной на коробке символом EXP; после её наступления остатки следует передать в аптеку для безопасной утилизации.