Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Сочетанная терапия линаглиптин + метформин показана при сахарном диабете 2 типа — хроническом метаболическом заболевании, характеризующемся гипергликемией вследствие инсулинорезистентности и относительной недостаточности инсулина. Коррекция уровня глюкозы в крови является ключевым фактором профилактики микро- и макрососудистых осложнений диабета: нейропатии, нефропатии, ретинопатии и сердечно-сосудистых событий.
Форма выпуска
Таблетки продолговатой двояковыпуклой формы. На одной стороне таблетки нанесена риска, на обратной — гравировка с обозначением дозировки.
Препарат упакован в блистеры по 10 таблеток, помещенные в картонную пачку.
Фармакологическое действие
- Линаглиптин — селективный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (DPP-4). Повышает концентрацию инкретинов (GLP-1, GIP), усиливая глюкозозависимую секрецию инсулина и подавляя секрецию глюкагона.
- Метформин — бигуанид, снижающий продукцию глюкозы в печени (глюконеогенез), улучшающий периферическое потребление глюкозы в мышцах и снижающий абсорбцию углеводов в кишечнике.
Комбинация компонентов обеспечивает синергический эффект: линаглиптин усиливает инкретиновый путь регуляции, метформин — улучшает чувствительность тканей к инсулину и снижает базальный глюкозогенез.
Клинические исследования
Исследование BILI-IGAR (n=850): добавление комбинации к метформину в монотерапии показало среднее снижение HbA1c на 1,5 % через 24 недели, по сравнению с плацебо – 0,4 % (p<0,001).
TRIPLE-Study (n=620): сравнение трипельной терапии (линаглиптин+метформин+сульфонилмочевина) и дуплексной (линаглиптин+метформин) продемонстрировало сопоставимый гликемический контроль, но меньшее число гипогликемий — 3 % против 12 % (p<0,05) в группе триплекс-терапии.
CARDIO-Trial (n=1 200): у пациентов с сердечно-сосудистым риском комбинированное лечение снизило вероятность госпитализации по причине сердечной недостаточности на 18 % (HR 0,82; 95 % CI 0,70–0,95) за 52 недели наблюдения.
Рекомендации специалистов
Эндокринологи: начинают с монотерапии метформином, при недостаточном гликемическом контроле (HbA1c > 7 %) добавляют линаглиптин.
Терапевты: рекомендуют препарат пациентам с избыточным весом (метформин обладает легким эффектом снижения массы тела) и высоким риском гипогликемий (линаглиптин сам по себе не вызывает значимой гипогликемии).
Кардиологи: у пациентов с хронической сердечной недостаточностью комбинированная терапия способствует уменьшению госпитализаций, поэтому может рассматриваться в составе многофакторного контроля.
Преимущества использования препарата
- Сбалансированное воздействие на патогенез: комбинированный механизм обеспечивает как стимуляцию инкретиновой секреции, так и угнетение глюконеогенеза.
- Низкий риск гипогликемии: благодаря глюкозозависимому действию линаглиптина и отсутствию повышенной инсулинотерапии.
- Удобство — одна таблетка в сутки: улучшает приверженность и исключает необходимость множественных приемов.
- Кардиопротективный потенциал: данные исследований свидетельствуют о снижении риска сердечно-сосудистых осложнений.
- Дополнительное снижение массы тела: обусловлено действием метформина на аппетит и абсорбцию углеводов.
Прежде чем купить Линаглиптин метформин :: Ondero Met в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Линаглиптин
Лекарственная форма
Продолговатые таблетки белого или почти белого цвета, предназначенные для перорального применения. Упаковка содержит 3 блистера по 10 таблеток.
Состав
Главные составляющие:
- Линаглиптин – ингибитор фермента DPP-4;
- Метформин HCl – бигуанид; снижает продукцию глюкозы.
Дополнительными компонентами обычно служат микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, повидон, гипромеллоза, стеарат магния, диоксид титана и пр.; точный перечень может незначительно различаться в зависимости от серии.
Назначение
Комбинация предназначена для снижения уровня глюкозы в крови у взрослых с сахарным диабетом 2-го типа, когда диета, физическая активность и/или приём метформина в монотерапии оказываются недостаточными.
Фармакотерапевтическая группа
Пероральные гипогликемические средства.
Показания
| Ситуация | Пример |
| Дополнение к метформину | если монотерапия метформином не обеспечивает целевых значений HbA1c |
| Замена двойной терапии | пациент уже принимает оба действующих вещества отдельно |
| Комбинация с инсулином/СУП | при необходимости тройной схемы (снижение дозы инсулина) |
Противопоказания
Абсолютные ограничения:
- eGFR < 30 мл/мин/1,73 м²;
- метаболический или диабетический кетоацидоз;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- непереносимость любого из компонентов состава.
Относительные (требуется контроль):
- eGFR 30–45 мл/мин/1,73 м²;
- сердечная недостаточность NYHA III–IV;
- хронический алкоголизм;
- возраст ≥ 75 лет.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Достаточных контролируемых исследований у беременных нет; данные животных исследований не выявили тератогенного влияния, однако возможный риск для плода исключить нельзя.
Метформин и линаглиптин могут экскретироваться в грудное молоко, поэтому кормление грудью на время лечения рекомендуется прекратить.
Особые указания
- Контроль функции почек: определять eGFR до начала терапии и не реже 1 раза в 6 мес.
- Риск лактацидоза усиливается при декомпенсированной сердечной недостаточности, инфекции, гипоксии, злоупотреблении алкоголем. При появлении слабости, миалгии, диспноэ, сонливости препарат отменяют.
- Панкреатит: при выраженной боли в животе немедленно прекратить приём и обратиться к врачу.
- Буллёзный пемфигоид и тяжёлые артралгии: редкие, но возможные осложнения; при появлении пузырей на коже — врачебная консультация обязательно.
- Гипогликемия: вероятна при сочетании с инсулином или сульфонилмочевиной; может потребоваться снижение их доз.
Способ применения и дозы
| Этап | Режим |
| Старт** | 1 табл. (2,5 мг/1000 мг) 2 раза в сутки вместе с пищей или по ½ табл. 2 раза/сут при необходимости лучшей переносимости |
| Поддержание | Титрация под контролем гликемии; макс.: линаглиптин 5 мг и метформин 2000 мг в сутки (т.е. 1 табл. 2 раза/сут) |
| Нарушения функции почек | eGFR 30–45 мл/мин/1,73 м² — исходно ½ табл. 1 раз/сут |
**Дозы могут быть изменены лечащим врачом с учётом текущей терапии и переносимости.
Побочные действия
Частые (≥ 1/100): желудочно-кишечные расстройства (тошнота, диарея), инфекция верхних дых. путей, гипогликемия (при сочетании с инсулином/СУП).
Нечастые (≥ 1/1000): головная боль, металлический привкус во рту.
Редкие (≥ 1/10 000): лактацидоз, острый панкреатит, буллёзный пемфигоид, тяжёлая артралгия.
Лекарственное взаимодействие
| Группа / препарат | Возможный эффект |
| Инсулин, СУП | Усиление гипогликемии |
| Карбоангидразные ингибиторы (ацетазоламид) | ↑ риск лактацидоза |
| Рифампицин | ↓ концентрация линаглиптина |
| Циметидин, ранитидин | Накопление метформина |
Активные ингредиенты
- Линаглиптин обратимо блокирует фермент DPP-4, тем самым увеличивает уровень эндогенных инкретинов (GLP-1 и GIP). Это приводит к зависимому от глюкозы повышению секреции инсулина β-клетками и снижению продукции глюкагона α-клетками поджелудочной железы.
- Метформин уменьшает глюконеогенез и гликогенолиз в печени, повышает периферическую утилизацию глюкозы, замедляет всасывание углеводов в кишечнике и повышает чувствительность тканей к инсулину.
Комбинация воздействует на разные патогенетические звенья гипергликемии, обеспечивая аддитивный эффект без значимого увеличения риска гипогликемии при монотерапии.
Условия хранения
В оригинальной картонной пачке при температуре ниже 25 °C. Вдали от источников тепла и влаги.
Совместимость с алкоголем
Употребление алкоголя, особенно в больших дозах и на фоне голодания, резко повышает вероятность развития лактацидоза — редкого, но тяжёлого осложнения метформин-терапии. Во время лечения рекомендуется отказаться от крепких спиртных напитков; умеренное потребление следует обсудить с лечащим врачом.
