Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Клофазимин – против микобактериальный препарат из группы рифамицинов, изначально разработанный для лечения лепры (болезнь Хансена). Он входит в состав многокомпонентных схем терапии мультильно́й (MB) и павильярно́й (PB) форм лепры по рекомендациям ВОЗ. Помимо этого, клофазимин демонстрирует активность против нетуберкулёзных микобактерий (например, Mycobacterium avium complex), оказывая бактериостатический эффект даже при высоком микробном бремени.
Форма выпуска
Капсулы твёрдые, желатиновые.
Дозировка: по 100 мг активного вещества клофазимина в каждой капсуле.
Блистеры по 10 капсул, объединённые в картонную пачку, всего 10 блистеров (100 капсул). Каждый блистер изготовлен из алюминиевой фольги с чёрным покрытием, препятствующим фотодеструкции активного вещества.
Фармакологическое действие
Клофазимин связывается с ДНК микобактерий, препятствуя репликации и транскрипции.
Инициирует образование активных форм кислорода и перекиси водорода внутри бактериальных клеток, что приводит к повреждению клеточных мембран и белков.
Благодаря высокой липофильности проникает в макрофагальные фаголизосомы, накапливается в тканях (особенно коже, подкожно-жировой клетчатке), обеспечивая длительный терапевтический эффект.
Абсорбция медленная, биодоступность повышается при приёме пищи, особенно жирной.
Объём распределения велик, препарат минует гематоэнцефалический барьер и накапливается в коже.
Частично метаболизируется в печени, основная часть выводится с калом; период полувыведения может достигать 70 дней, что обуславливает кумуляцию.
Клинические исследования
Рандомизированные контролируемые исследования показали, что добавление клофазимина к стандартной тройной терапии (рифампицин + дапсон) достоверно снижает бактериальную нагрузку и сокращает сроки достижения отрицательной кожно-смазывающей пробу в мультидраг-схеме MB-MDT.
Долгосрочные наблюдения свыше 12 месяцев подтвердили устойчивость эффекта и низкий показатель рецидивов при соблюдении режима лечения.
Исследования безопасности продемонстрировали, что при длительном применении наиболее частыми явлениями были окрашивание кожи в оттенки коричнево-красного и диспепсические расстройства, которые в большинстве случаев носили обратимый характер после отмены препарата.
Рекомендации специалистов
- Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ): включает клофазимин в MB-MDT как третью линию противолепрозной терапии; рекомендует дозу 100 мг ежедневно для взрослых в течение 12 месяцев.
- Национальные протоколы: в ряде стран клофазимин входит в постэкспозиционную профилактику у контактных лиц пациентов с мультильно́й формой лепры.
- Дерматологи и инфекционисты: при Mycobacterium avium complex—синдроме у ВИЧ-инфицированных клофазимин применяют как дополнительное средство, улучшая показатели микробного контроля в сочетании с макролидами.
Преимущества использования препарата
- Высокая клиническая эффективность в сочетании с минимальной микробной устойчивостью при правильной соблюдении схемы.
- Удобство дозирования: фиксированная концентрация 100 мг, оптимизированная для ежедневного приёма взрослыми.
- Длительный терапевтический эффект: благодаря накоплению в тканях и пролонгированному периоду полувыведения обеспечивается устойчивая концентрация действующего вещества.
- Хорошая переносимость: системные побочные явления редки и контролируются корректировкой дозы или продолжительностью курса.
Прежде чем купить Клофазимин :: Hansepran в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Клофазимин
Лекарственная форма
Мягкие желатиновые капсулы продолговатой формы, содержащие взвесь клофазимина в масляно-восковой основе.
Состав
Активное составляющее - клофазимин.
Также в составе могут значится: глицерин, пропиленгликоль, сорбитол, диоксид титана, оксиды железа, масла растительные.
Список вспомогательных веществ может незначительно отличаться в зависимости от серии и производителя.
Назначение
Лекарство подавляет рост Mycobacterium leprae и обладает противовоспалительным действием, поэтому применяется в составе комбинированной терапии лепры (болезни Хансена).
Фармакотерапевтическая группа
Антимикобактериальное средство.
Показания к применению
| Ситуация | Цель назначения |
| Лепроматозная (мультибактериальная) форма лепры, в т. ч. устойчивая к дапсону | Базовая комбинация с дапсоном + рифампицином |
| Лепроматозная лепра, осложнённая erythema nodosum leprosum (ENL) | Купирование и профилактика рецидивов ENL |
Противопоказания
Тяжёлая печёночная недостаточность (Child-Pugh A–C).
- Непроходимость кишечника, выраженные хронические ЖКТ-заболевания.
- Детский возраст < 18 лет (недостаточно данных по безопасности).
Применение при беременности и грудном вскармливании
Исследования на животных показали тератогенный риск; адекватных данных у беременных нет. Препарат назначают только при жизненной необходимости.
Клофазимин проникает в грудное молоко; на время терапии рекомендовано временно прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Изменение цвета кожи и биожидкостей (от оранжево-розового до коричнево-чёрного) наблюдается почти у всех пациентов и может сохраняться месяцы после отмены; при выраженных психоэмоциональных реакциях требуются поддержка и, при необходимости, консультация специалиста.
Упорная боль в животе, рвота или признаки кишечной непроходимости требуют немедленной медицинской помощи и возможной отмены препарата.
Удлинение QT. Перед началом терапии и при добавлении новых лекарств, удлиняющих QT, выполнить ЭКГ-контроль; при QTc ≥ 500 мс препарат отменяют.
Пациенты c ВИЧ не требуют коррекции дозы, однако нужен тщательный мониторинг нежелательных реакций.
Способ применения и дозы
| Клинико-лечебная ситуация | Рекомендованная доза* | Длительность |
| Лепра чувствительная к дапсону | 100 мг 1 раз/сут во время еды + дапсон + рифампицин | ≥ 24 мес, до отрицательных мазков |
| Лепра резистентная к дапсону | 100 мг 1 раз/сут + ≥ 1 другой антимикобактериальный препарат | 36 мес |
| ENL-реакция | 100–200 мг/сут; при улучшении ↓ до 100 мг | ≤ 3 мес |
*Точные дозировки подбирает врач.
Не разжёвывайте капсулу, принимайте после плотной пищи – так уменьшается раздражение ЖКТ и улучшается всасывание.
Побочные действия
| Система | Частые (≥1/10) | Нечастые/Редкие |
| Кожа | Изменение цвета, сухость, шелушение | Фотодерматит, ихтиоз |
| ЖКТ | Боль в эпигастрии, тошнота, диарея | Непроходимость кишки, кровотечение |
| Психика | Апатия, депрессия (связаны с косметическим дефектом) | Суицидальные мысли |
| С-система | Удлинение QT | Тошно притворные аритмии |
| Прочие | Потемнение мочи, слез, пота | Гепатотоксичность (редко) |
Длительное лечение может вызвать отложение кристаллов препарата в тканях (селезёнка, печень, лимфоузлы).
Лекарственное взаимодействие
- QT-пролонгирующие препараты (амидарон, хлорпромазин, макролиды, фторхинолоны, галопераидол, др.) – ↑ риск желудочковых аритмий; избегать сочетания.
- Субстраты CYP3A4/5 (циклоспорин, такролимус, статины) – возможное повышение их уровня; требуется мониторинг токсичности.
- Изониазид (в высоких дозах) – изменение равновесия концентраций клофазимина; клиническое значение неизвестно.
- Алкоголь: клинически значимое взаимодействие не описано; умеренное употребление обычно допустимо, однако при сочетании с другими гепатотоксичными средствами следует соблюдать осторожность.
Активный ингредиент
Клофазимин – медленно уничтожает M. leprae. Предположительно он:
- Встраивается в бактериальную мембрану и нарушает дыхательную цепь.
- Связывается с ДНК микобактерий, препятствуя делению.
- Индуцирует образование реактивных форм кислорода и лизофосфолипидов, что приводит к энергетическому «голоду» клетки.
Одновременно он подавляет нейтрофильное воспаление, уменьшая тяжесть ENL-реакций.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при 15–25 °C, вдали от источников света и влаги.
Совместимость с алкоголем
По имеющимся данным, умеренное употребление спиртного не влияет на эффективность и безопасность Hansepran. Тем не менее из-за потенциальной нагрузки на печень желательно ограничить дозу алкоголя и отказаться от него при появлении тошноты, боли в животе или тёмной мочи.
