Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Финголимод (торговое название Fingomod) — селективный модулятор рецепторов сфингозин-1-фосфата (S1P-рецепторов), предназначенный для терапии рецидивирующих форм рассеянного склероза (РС).
Благодаря механизму действия финголимод направлен на снижение частоты обострений и замедление прогрессирования неврологических нарушений у пациентов с рецидивирующей формой заболевания (RRMS).
Форма выпуска
Капсулы. Поставляется в картонных коробках, каждая содержит четыре блистера по 7 капсул (28 капсул). Каждая упаковка снабжена защитным от вскрытия голографическим элементом и контрольным номером.
Фармакологическое действие
Финголимод — пролекарство, превращающееся в организме в активную форму финголимод-фосфат, которая селективно связывается с S1P-рецепторами на поверхности лимфоцитов. Это приводит к их удержанию в лимфатических узлах, снижению миграции в центральную нервную систему и уменьшению воспалительной активности. Дополнительно препарат оказывает нейропротекторное и ремиелинизирующее действие за счёт модуляции рецепторов на глиальных клетках и нейронах.
После приёма однократной дозы 0,5 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 12–16 ч.
Финголимод-фосфат циркулирует примерно 20–30 дней, что обеспечивает стабильную фармакокинетику при ежедневном приёме.
Выведение в основном через печень (метаболиты), небольшая часть — почками.
Клинические исследования
В программе клинических исследований финголимода приняли участие более 4 000 пациентов с RRMS:
- FREEDOMS I и II (рандомизированные, плацебо-контролируемые): продемонстрировали снижение годовой частоты обострений на 54–60 %, уменьшение темпа нарастания очагового объёма в МРТ и снижение риска прогрессирования неврологических нарушений на 30–37 % по сравнению с плацебо.
- TRANSFORMS (сравнение с интерфероном β-1а): показало сопоставимую или более высокую эффективность финголимода в снижении рецидивов при более благоприятном профиле переносимости и меньшей дозовой частоте.
- Extension-исследования подтвердили длительную эффективность и устойчивость клинического ответа при длительном (до 10 лет) применении.
Рекомендации специалистов
Неврологические общества (EMA, FDA, РНЦ неврологии): финголимод рекомендован как препарат первой линии для пациентов с активной формой RRMS, а также в случаях неэффективности или непереносимости традиционной терапии интерферонами и ГКС.
Алгоритмы лечения: предварительный скрининг на наличие скрытых инфекций (герпес, туберкулёз), оценка функции сердца и глаз (офтальмологический осмотр), мониторинг ЭКГ при первой дозе.
Мониторинг при терапии: ежемесячный контроль анализа крови (лимфоциты, печёночные пробы) в первые 6 месяцев, далее — каждые 3 месяца.
Преимущества использования препарата
- Оральная форма приёма — предпочтительна для пациентов, избегающих инъекций.
- Разовая дневная доза — удобство комплаенса.
- Селективность действия — минимизация системных иммунодепрессивных эффектов.
- Быстрое начало эффекта — снижение частоты обострений уже в первые месяцы.
- Поддержка долгосрочной терапии — доказанная безопасность и эффективность при многолетнем применении.
Прежде чем купить Финголимод :: Fingomod в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Финголимод
Лекарственная форма
Капсулы.
Упаковка: 4 блистера × 7 капсул (№ 28).
Состав
Активное вещество – финголимод 0,5 мг (в форме гидрохлорида 0,56 мг) – модулятор сфингозин-1-фосфатных (S1P) рецепторов.
Прочие компоненты*: маннитол, магния стеарат, желатин, диоксид титана.
*Точный состав может незначительно отличаться у разных производителей, но ключевые ингредиенты совпадают.
Назначение
Fingomod снижает частоту обострений и замедляет формирование очагов повреждения при рецидивирующих формах рассеянного склероза (РРС, клинически изолированный синдром, активная вторично-прогрессирующая форма) у пациентов в возрасте от 10 лет.
Фармакотерапевтическая группа
Иммуномодулирующее средство. Селективный модулятор S1P-рецепторов.
Показания
| Категория | Конкретика |
| Основные | Рецидивирующие формы РС, включая клинически изолированный синдром и активную вторично-прогрессирующую форму |
| Педиатрия | Те же показания у детей ≥ 10 лет при массе ≥ 40 кг (дозировка 0,5 мг) |
Противопоказания
Абсолютные ограничения:
- Иммунодефицитные состояния, активные злокачественные опухоли.
- Сердечный приступ, нестабильная стенокардия, инсульт/ТИА в течения 6 мес.
- Тяжёлые нарушения проводимости (AV-блок II–III ст. без кардиостимулятора).
- Аллергия на любой из компонентов состава.
Относительные (требуют оценки специалиста):
- инфекции, требующие лечения;
- тяжёлая дыхательная недостаточность;
- недавняя вакцинация живой ослабленной вакциной;
- стабильная ИБС, неконтролируемая АГ;
- тяжёлая печёночная недостаточность (Child-Pugh C).
Применение при беременности и лактации
Финголимод тератогенен. Лечение противопоказано; эффективная контрацепция обязательна в ходе терапии и ещё не менее 2 месяцев после отмены.
Состав выделяется в молоко животных; существует потенциальный риск для младенца. Кормление грудью необходимо прекратить или отменить препарат.
Особые указания
| Ситуация | Что делать |
| Первая доза / возобновление после ≥ 14 дн. перерыва | Наблюдение 6 ч с ЭКГ и контролем ЧСС < 45 уд/мин — госпитализация |
| Офтальмология | Осмотр глаз до лечения и на 3-4-мес.: риск макулярного отёка, особенно у диабетиков |
| Инфекции | Перед началом: клинический осмотр, полный ОАК, проверка IgG к ветряной оспе или вакцинация (при отсутствии иммунитета — вакцина + 1 мес ожидания) |
| Печень | АЛТ/АСТ, билирубин до старта, далее периодически; при повышении > 3 × ВГН рассмотреть прекращение |
| Вакцины | Живые вакцины противопоказаны на терапии и в течение 2 мес после отмены |
| QT-пролонгирующие/брадикардические ЛС | Избегать одновременного назначения (дизопирамид, амиодарон, β-блокаторы, верапамил и др.) |
Способ применения и дозы
Взрослые и подростки ≥ 10 лет (≥ 40 кг): 0,5 мг внутрь 1 раз в сутки вне зависимости от приёма пищи.
Побочные действия
Частые (≥ 1/10): головная боль, кашель, диарея, повышение АЛТ/ГГТ, лимфопения.
Нечастые (< 1/100): макулярный отёк, дерматит, депрессия.
Серьёзные (требуют немедленного обращения): брадикардия/AV-блок после 1-й дозы, тяжёлые инфекции (PML, менингит, герпес-энцефалит), лейкоэнцефалопатия, тяжёлое поражение печени.
Лекарственное взаимодействие
| Группа препаратов | Результат взаимодействия | Рекомендации |
| Антиаритмики классов Ia/III (хинидин, амиодарон) | Аддитивная брадикардия, AV-блок | Избегать комбинации |
| β-Блокаторы, дилтиазем, верапамил | Усиление отрицательного хронотропного эффекта | При необходимости — мониторировать ЭКГ |
| Кетоконазол, итраконазол | Увеличение AUC финголимода (ингибиторы CYP3A4) | Требуется клинический мониторинг |
| Живые вакцины | Риск генерализованной инфекции | Отложить вакцинацию |
| Иммуносупрессоры, иммуномодуляторы | Суммируемая иммуносупрессия | Использовать с осторожностью |
Активный ингредиент
Финголимод – фосфорилируется в организме, становится высоко-аффинным функциональным антагонистом S1P-рецепторов 1, 3, 4, 5 на лимфоцитах. Он вызывает внутренализацию рецептора и «запирает» лимфоциты в лимфатических узлах, уменьшая их миграцию в центральную нервную систему. В результате снижается воспалительная демиелинизация и повреждение аксонов при рассеянном склерозе.
Условия хранения
При температуре ниже 25 °C, в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света.
Совместимость с алкоголем
Специальных исследований не проводилось. Однако и финголимод, и алкоголь могут повышать нагрузку на печень и усиливать головокружение. На период лечения рекомендуется либо воздержаться от алкоголя, либо ограничить его приём до минимума и контролировать печёночные ферменты.
