Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Улипристал ацетат — селективный модулятор прогестероновых рецепторов, предназначенный для терапии симптоматических миом матки и контроля обильных менструальных кровотечений. Препарат разработан с учётом необходимости неинвазивного воздействия на рост узлов и регуляции эндометриального кровотечения до планового хирургического вмешательства или в составе длительной консервативной схемы лечения.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток. Каждая упаковка содержит 3 блистера по 10 таблеток (итого 30 шт.). На каждом поле указаны название препарата, дозировка, серия и срок годности.
Фармакологическое действие
Улипристала ацетат проявляет как антагонистическую, так и частично агонистическую активность в отношении прогестероновых рецепторов. В клетках миоматозных узлов он тормозит пролиферацию, индуцирует апоптоз и подавляет синтез факторов роста. В эндометрии препарат вызывает трансформацию железистых структур, что приводит к гибели функционального слоя и быстрому прекращению маточного кровотечения. Благодаря модулирующему эффекту на рецепторы, уровень эстрадиола остаётся в пределах фолликулярной фазы, снижая риск вазомоторных симптомов.
Клинические исследования
Серия многоцентровых рандомизированных исследований PEARL I–IV продемонстрировала высокую эффективность улипристала ацетата в дозе 5 мг/сутки:
- в рамках PEARL I 80 % пациенток прекратили маточное кровотечение в течение 10 дней, при этом среднее сокращение объёма миомы составило 21 % к концу 13-недельного курса;
- в PEARL II сравнение с гонадотропин-рилизинг-гормон-агонистом показало эквивалентное уменьшение узлов при лучшей переносимости улипристала;
- исследования PEARL III и IV подтвердили безопасность повторных курсов с интервалом между курсами до 2–3 месяцев, позволяя стабильнее контролировать размер миоматозных узлов и симптоматику.
Побочные явления, чаще всего головная боль и умеренная боль в животе, носили кратковременный характер и не требовали отмены терапии.
Рекомендации специалистов
Гинекологические общества Европы и России включают улипристал ацетат в схемы предоперационной подготовки при миоме матки с выраженной анемией и интенсивным менструальным кровотечением. Рекомендуемая длительность одного курса — 3 месяца по 5 мг ежедневно. При необходимости повторного курса интервал между ними должен составлять не менее двух менструальных циклов. Перед началом терапии обязательны УЗИ-исследование матки и оценка функции печени.
Преимущества использования препарата
- Скорость действия: остановка маточного кровотечения достигается в среднем за 7–10 дней.
- Снижение объёма миомы: многократные курсы могут уменьшать размер узлов до 30 % и более.
- Небольшое число вазомоторных реакций: поддержание эстрадиола на физиологических уровнях снижает риск приливов и потливости.
- Консервативная альтернатива: во многих случаях позволяет отсрочить или избежать хирургического вмешательства.
- Удобство приёма: разовая суточная доза без необходимости дополнительных манипуляций.
Прежде чем купить Улипристал :: Femipristal в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Эсмия
Лекарственная форма
Таблетки белого или почти белого цвета. Картонная пачка содержит 3 блистера по 10 таблеток.
Состав
Основной функциональный компонент - улипристала ацетат.
Также в составе могут быть использованы микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Вспомогательные компоненты могут отличаться в зависимости от серии и производителя.
Назначение
Препарат предназначен для интермиттирующей терапии умеренно-тяжёлых симптомов миомы матки у женщин репродуктивного возраста, когда хирургическое лечение не подходит или отложено.
Важно: Ulipristal 5 мг не применяется как средство экстренной контрацепции; для этой цели существует отдельная доза — 30 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Селективный модулятор прогестероновых рецепторов.
Показания
| Состояние | Цель |
| Симптомные миомы (кровотечения, тазовая боль, железодефицитная анемия) | Контроль симптомов, уменьшение объёма узлов до или вместо операции |
Противопоказания
| Категория | Детали |
| Аллергия | На любой из компонентов состава |
| Болезни печени | Текущие или хронические заболевания печени, повышение АЛТ/АСТ > 2 × ВГН |
| Злокачественные опухоли половых органов | До исключения диагноза |
| Кровотечение неясного генеза | До установки причины |
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность: противопоказан. Препарат влияет на гормональные рецепторы и может нарушить имплантацию. Перед началом курса убедитесь в отсутствии беременности лабораторным тестом.
Лактация: данных о проникновении в грудное молоко недостаточно. Грудное вскармливание следует прекратить на время терапии.
Особые указания
| Ситуация | Что делать |
| Печень | Анализы АЛТ, АСТ, билирубин: до начала, ежемесячно в курсе, через 2–4 недели после окончания. При > 2 × ВГН — прекратить приём, сообщить врачу. |
| Возобновление менструаций | Обычно через 4–6 недель после курса. При затяжной аменорее — обратиться к гинекологу. |
| Эндометрий | Утолщение слизистой (< 16 мм) обратимо; УЗ-контроль перед каждым новым курсом. |
| Астма, почечная недостаточность | Коррекции дозы не требуется, но необходим медицинский контроль. |
| Водители/операторы | Возможна лёгкая головная боль или головокружение; при появлении — воздержаться от вождения. |
Способ применения и дозы
Старт — в первые 7 дней менструального цикла.
Дозировка — 1 таблетка (5 мг) 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи.
Длительность — курс 3 месяца.
Повторный курс — не раньше второй послекурсовой менструации. Максимально рекомендовано 2 курса, т.к. безопасность более длительного лечения ограничена.
Побочные действия
| Частота | Нежелательные эффекты |
| Очень часто (≥ 1/10) | Аменорея, приливы |
| Часто (≥ 1/100 – < 1/10) | Головная боль, дискомфорт в животе, чувствительность молочных желёз, лёгкое увеличение массы тела |
| Нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100) | Головокружение, тошнота, акне, мышечные боли |
| Редко | Повышение печёночных трансаминаз, желтуха; требуется немедленное прекращение терапии |
Лекарственное взаимодействие
| Группа | Результат | Комментарий |
| Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир) | ↑ концентрации улипристала | Избегать комбинации |
| Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой) | ↓ эффективности | Комбинация не рекомендуется |
| ГКС (системные) | Потенциальное уменьшение эффекта | Контроль клинического ответа |
Активный ингредиент
Улипристала ацетат — селективный модулятор прогестероновых рецепторов (SPRM). Он блокирует действие прогестерона в миоматозной ткани, вызывая:
- Снижение экспрессии факторов роста → уменьшение размера узлов.
- Супрессию овуляции и эндометрия → устранение обильных кровотечений.
- Поддержание уровней эстрогенов в пределах фолликулярной фазы → минимальный климатический дискомфорт.
Условия хранения
При t °С 15–25 °C в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и света.
Совместимость с алкоголем
Алкоголь усиливает нагрузку на печень и может затруднить интерпретацию лабораторных проб. На период лечения рекомендуется воздержаться или свести употребление спиртного к минимуму.
