Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Дальфампридин (торговое наименование – Dalstep) – это пролонгированная (длительного действия) таблетированная форма вещества Fampridine (4-аминопиридин). Используется для улучшения проведения нервных импульсов в демиелинизированных (повреждённых оболочкой) нервных волокнах у больных с рассеянным склерозом. Клинически доказано, что при регулярном приёме медпрепаратаотмечается повышение скорости и устойчивости ходьбы, а также улучшение мышечной силы.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного (расширенного) действия, круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.
В картонной коробке блистеры по 10 × 1 таблетка; в одной картонной пачке – 10 блистеров (100 таблеток).
Фармакологическое действие
Действующее вещество дальфампридин – аналог 4-аминопиридина, действует как селективный блокатор медленных (кольцевых) калиевых каналов в аксонах нервных клеток.
При демиелинизации (утрате миелиновой оболочки) нервные импульсы замедляются или не проходят вовсе. Блокируя калиевые каналы, дальфампридин замедляет отток ионов калия из аксона, что позволяет продлить деполяризацию мембраны и облегчить проведение нервного сигнала.
Равномерное и длительное высвобождение активного вещества обеспечивает стабильный уровень в крови на протяжении 12–14 часов, снижает риск резких пиков концентрации и минимизирует колебания эффективности в течение дня.
Клинические эффекты
В исследованиях у пациентов с рассеянным склерозом приём дальфампридина пролонгированного действия показал:
- Ускорение скорости ходьбы по испытанию «6-минутная прогулка» (6MWT) и «испытание на 25-футовую дистанцию» (T25-FW).
- Повышение устойчивости при ходьбе: уменьшение числа остановок и пауз во время прохождения заданной дистанции.
- Улучшение мышечной силы в ногах, что отражалось в тестах на поднимание и приседания.
Эффект отмечается обычно в первые 2–4 недели регулярного приёма; для оценки пользы рекомендуется вести дневник самочувствия и показателей ходьбы. Препарат не устраняет причину демиелинизации, но временно улучшает передачу нервных сигналов, что помогает сохранять активность и независимость в повседневной жизни.
Прежде чем купить Дальфампридин :: Dalstep в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Дальфампридин
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного (замедленного) высвобождения, с пленочнымпокрытием.
Состав
Медикамент состоит из следующих компонентов:
- Дальфампридин (4-аминопиридин) – основное вещество, блокирующее калиевые каналы;
- Микрокристаллическая целлюлоза – наполнитель, формирует матрицу «замедленного» высвобождения;
- Гипромеллоза (HPMC) – обеспечивает пролонгированное высвобождение;
- Повидон – связующее;
- Кремния диоксид коллоидный – десагрегант, улучшает текучесть;
- Магния стеарат – смазывающее вещество.
Точный количественный состав вспомогательных веществ может незначительно отличаться у разных серий препарата.
Назначение
Дальфампридин улучшает проведение электрического импульса в повреждённых (демиелинизированных) нервных волокнах. Это помогает увеличить скорость ходьбы у взрослых больных с рассеянным склерозом (РС).
Фармакотерапевтическая группа
Средство для лечения рассеянного склероза. Селективный блокатор калиевых каналов.
Показания
Улучшение способности к ходьбе у взрослых (≥ 18 лет) с любым клиническим типом РС, подтверждённое приростом скорости ходьбы в тесте T25FW (Timed 25-Foot Walk).
Противопоказания
Строгие ограничения:
- непереносимость любого из компонентов состава;
- судороги в анамнезе любой этиологии;
- умеренная и тяжёлая почечная недостаточность (КК ≤ 50 мл/мин);
- одновременный приём других форм 4-аминопиридина.
Относительные (требуют осторожности):
- возраст ≥ 65 лет (чаще снижение функции почек);
- лёгкая почечная недостаточность (КК 51–80 мл/мин);
- сопутствующие препараты, понижающие судорожный порог;
- патологии печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность: данных недостаточно. В исследованиях на животных отмечено неблагоприятное влияние на плод при высоких дозах. Препарат может назначаться только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание: неизвестно, выделяется ли дальфампридин в грудное молоко. На время терапии рекомендуется прекратить кормление.
Особые указания
Риск судорог возрастает при превышении дозы или при снижении функции почек. При развитии судорог приём немедленно прекратить.
Перед началом и регулярно в ходе лечения контролируйте креатинин/КК.
Таблетку нельзя делить, жевать, измельчать или растворять — это нарушит контролируемое высвобождение и повысит риск побочных эффектов.
Способ применения и дозы
| Категория пациентов | Рекомендованная доза | Максимум |
|---|---|---|
| Взрослые (18–65 лет) | 1 таб. (10 мг) 2 раза в сутки с интервалом ~12 ч (например, 8:00 и 20:00) | 20 мг/сутки |
| Пожилые (> 65 лет) с нормальной функцией почек | Та же доза; усиленный мониторинг | |
| Лёгкая почечная недостаточность | Решение врача индивидуально; при КК < 51 мл/мин препарат не назначается |
Побочные действия
Очень частые(> 10 %): инфекции мочевыводящих путей.
Частые (1–10 %): головная боль, головокружение, бессонница, тошнота, диспепсия, запор, повышенная нервно-мышечная возбудимость, боль в спине.
Нечастые (0,1–1 %): парестезии (ощущение онемения), тревожность, тремор, диспноэ, боли в горле, повышение АД.
Редкие (< 0,1 %): судорожные припадки, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).
Лекарственное взаимодействие
| Группы/препараты | Возможный эффект | Рекомендация |
|---|---|---|
| Ингібиторы OCT2 (циметидин, долутегравир) | Повышение концентрации дальфампридина в крови | Избегать комбинации либо контролировать переносимость |
| Препараты, снижающие судорожный порог(бупропион, трамадол, трициклические антидепрессанты, хинилоны) | Риск судорог | Подбирать альтернативы или мониторировать |
| Другие формы 4-аминопиридина | Токсическое превышение дозы | Одновременный приём противопоказан |
| Интерфероны β, глатирамера ацетат | Клинически значимых взаимодействий не отмечено | Можно применять совместно |
Активный ингредиент
Дальфампридин блокирует напряжённо-зависимые калиевые каналы на поверхности нервных волокон. Это продлевает потенциал действия и улучшает проведение импульса в зонах, где миелиновая оболочка повреждена (при РС). В итоге мышцы получают команды быстрее, и у многих пациентов увеличивается скорость ходьбы и уменьшается утомляемость ног.
Условия хранения
При температуре ниже 25 °C. Беречь от влаги и прямого солнечного света.
Совместимость с алкоголем
Специальных исследований нет, однако алкоголь может усиливать головокружение и бессонницу, характерные для дальфампридина. У обоих веществ отмечено потенциальное снижение судорожного порога.
Рекомендуется воздерживаться от употребления спиртного на фоне терапии или, как минимум, ограничить его до минимальных количеств и не принимать в одно время с лекарством.
