Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Селексипаг — селективный агонист рецепторов простациклина (IP-рецепторов), предназначенный для терапии лёгочной артериальной гипертензии (ЛАГ, группа 1 по классификации ВОЗ), с целью замедления структурных изменений лёгочной сосудистой стенки и улучшения гемодинамики.
Форма выпуска
Таблетки плёночные, округлые двояковыпуклые, белые или почти белые.
Лекарство упаковано в ячейковые блистеры по 10 таблеток (2 × 5). Блистер изготовлен из алюминиевой фольги (лицевая сторона) и ПВХ-плёнки (оборотная сторона). Каждый блистер помещен в картонную коробку.
Фармакологическое действие
Селексипаг является пролекарством: после приёма в ЖКТ активно метаболизируется к устойчивому метаболиту ACT-333679, который обладает высокой аффинностью к IP-рецепторам гладкомышечных клеток сосудистого эндотелия. Активация рецепторов простациклина приводит к увеличению внутриклеточного уровня цАМФ, что вызывает расслабление гладких мышц лёгочных артерий и тормозит гиперплазию сосудистой стенки. В результате снижается общее лёгочное сосудистое сопротивление и уменьшается нагрузка на правый желудочек. Селексипаг незначительно влияет на системное артериальное давление и при обычных дозах хорошо переносится.
Клинические исследования
В многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании GRIPHON (n ≈ 1156) показано, что при добавлении селексипага к стандартной терапии риск клинических ухудшений (госпитализаций по причине ЛАГ, ухудшения функционального класса или смерти) снизился на 40% по сравнению с плацебо. Улучшение показателей 6-минутного теста ходьбы и сохранение стабильного уровня NT-proBNP зафиксированы уже на уровне дозы 400–800 мкг дважды в сутки.
Профиль безопасности включал наиболее частые побочные явления: головную боль, диарею, боль в челюстном суставе и тошноту, которые, как правило, были лёгкой или умеренной степени и купировались коррекцией дозы.
Рекомендации специалистов
Стартовая доза — 200 мкг 2 раза в сутки, с последующим увеличением на 200 мкг каждый 7 дней до достижения максимально переносимой (обычно 800–1200 мкг 2 раза в сутки).
Контроль состояния: мониторинг гемодинамики (эхокардиография, показатели давления в лёгочной артерии при необходимости), функционального класса по WHO и переносимости препарата каждые 4–12 недель.
Селексипаг рекомендуется использовать в сочетании с ЭРА и/или ИФД-5 при неэффективности монотерапии.
Преимущества использования препарата
- Высокая селективность по отношению к IP-рецепторам, что минимизирует нежелательное влияние на другие простаноидные пути.
- Стабильный фармакокинетический профиль пролекарства, гарантирующий равномерную концентрацию активного метаболита при регулярном приёме.
- Двуразовый режим дозирования, удобный для пациентов и способствующий соблюдению схемы.
- Возможность гибкой титрации дозы, позволяющей адаптировать терапию под индивидуальную переносимость.
- Документированное снижение частоты клинических осложнений и сохранение функциональной активности на длительном этапе терапии.
Прежде чем купить Селексипаг :: Selepeg в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Селексипаг
Лекарственная форма
Пленочные круглые таблетки, помещены в блистеры. Упаковка – 1 блистер №10.
Состав
Активное вещество – селексипаг.
Также в состав могут быть включены: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.
Фактический перечень вспомогательных веществ может незначительно отличаться в зависимости от партии производителя.
Назначение
Селепег принадлежит к средствам, расширяющим лёгочные артерии, и предназначен для долгосрочной терапии лёгочной артериальной гипертензии (ЛАГ, группа I ВОЗ) с целью замедления прогрессирования заболевания и снижения риска госпитализации.
Фармакотерапевтическая группа
Селективный непростаноидный агонист I-простаноидных (IP) рецепторов.
Показания к применению
- Идиопатическая или наследственная ЛАГ (ФК II–III по ВОЗ).
- ЛАГ, ассоциированная с системными заболеваниями соединительной ткани или после коррекции врождённого порока сердца.
Противопоказания
- Аллергическая реакция на любой из компонентов состава.
- Тяжёлая печёночная недостаточность (Child-Pugh C)
Применение при беременности и грудном вскармливании
Исследований у беременных женщин нет. В опыте на животных тератогенного действия не выявлено, однако применяли дозы, кратно превышающие терапевтические. Использование возможно лишь при отсутствии альтернатив и под строгим контролем врача.
Селексипаг и его метаболиты выделяются с молоком у крыс; данных по человеку нет. На время терапии рекомендовано прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
| Клиническая ситуация | Рекомендация |
| Печёночная недостаточность B (Child-Pugh B) | Начать с 200 мкг 1 раз/сут; титровать еженедельно. |
| Почечная недостаточность (КК ≥ 15 мл/мин) | Коррекция обычно не требуется, но требуется наблюдение за АД и функцией почек. |
| Пульмональный венозно-обструктивный синдром | Риск лёгочного отёка; при подозрении лечение прекратить. |
| Системная гипотензия, синкопе | Контроль артериального давления, возможность уменьшения дозы. |
Способ применения и дозы
Стартовая: 200 мкг 2 раза в сутки (утро-вечер).
Титрация: еженедельно увеличивать на 200 мкг за приём (т.е. +200 мкг × 2 раза/сут) до максимальной переносимой дозы, но не выше 1600 мкг × 2 раза/сут.
При пропуске > 3 дней подряд – возобновить с 200 мкг 2 раза/сут и вновь титровать.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10): головная боль, диарея.
Часто (≥ 1/100, < 1/10): боль в челюсти, тошнота, миалгия, рвота, боль в конечностях, приливы, абдоминальная боль.
Нечасто (≥ 1/1000): гипотензия, снижение массы тела/аппетита, анемия.
Редко: лёгочный отёк при скрытом венозно-обструктивном заболевании лёгких.
Лекарственное взаимодействие
| Вещество/группа | Эффект | Действия |
| Сильные ингибиторы CYP2C8 (гемфиброзил) | AUC активного метаболита ↑≈ 11 раз | Противопоказано |
| Умеренные ингибиторы CYP2C8 (клопидогрел) | AUC ↑≈ 2,7 раз | Снизить частоту приёма до 1 раза/сут |
| Индукторы CYP2C8 (рифампицин) | AUC ↓ | Возможен двукратный рост дозы под контролем |
| Простаноидные аналоги, нитраты | Усиление гипотензивного эффекта | Осторожность, мониторинг АД |
Активный ингредиент
Селексипаг – высокоселективный, непростаноидный агонист IP-рецепторов простациклина. Связывание с рецептором активирует аденилатциклазу, увеличивает внутриклеточный cAMP и вызывает:
- дилатацию лёгочных артерий;
- ингибирование пролиферации сосудистой гладкой мускулатуры;
- снижение ремоделирования сосудистой стенки.
Условия хранения
При температуре до 25 °С, в оригинальной упаковке, защищённо от влаги и прямого света.
Совместимость с алкоголем
Специальных фармакокинетических исследований не проводилось. Однако этанол усиливает периферическую вазодилатацию и может потенцировать головокружение или гипотензию, характерные для селексипага. На время лечения рекомендуется ограничить приём алкоголя и избегать управления механизмами при появлении симптомов.
