Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Автологичная трансплантация гемопоэтических стволовых клеток (ГСК) является ключевым этапом лечения пациентов с множественной миеломой и некоторыми формами неходжкинских лимфом, резистентных к стандартным схемам химиотерапии. Критическим условием успешной трансплантации служит эффективная мобилизация ГСК в периферическую кровь. У значительной доли пациентов сбор клеток с помощью только гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (G-CSF) оказывается недостаточным. Плериксафор (Mozifor) представляет собой специфический агент для усиления мобилизации стволовых клеток, что расширяет возможности подготовки к аутотрансплантации у «трудных» мобилизаторов.
Форма выпуска
Стерильный раствор для подкожного введения.
Внутри картонной пачки один предварительно набранный шприц ёмкостью 1,2 мл, запечатанный в прозрачный блистер.
Фармакологическое действие
Плериксафор—селективный антагонист рецептора CXCR4 на поверхности гемопоэтических стволовых и прогениторных клеток. В норме CXCR4 связывается с хемоаттрактантом CXCL12, удерживая клетки в костном мозге. Блокируя этот путь, Mozifor нарушает взаимодействие CXCR4/CXCL12, что приводит к изменению микроокружения костного мозга и быстрому выходу CD34⁺–клеток в периферическую кровь. Механизм обратим и дозозависим: максимальная концентрация CD34⁺–клеток фиксируется через 9–11 часов после подкожного введения.
Клинические исследования
Фаза III, рандомизированное, двойное слепое исследование (NCT00377087): сравнение комбинированной схемы G-CSF + plerixafor vs G-CSF + плацебо у пациентов с множественной миеломой и неходжкинской лимфомой.
Результаты:
- Доля пациентов, достигших целевого выхода ≥ 6 × 10⁶ CD34⁺ клеток к 4-й процедуре афереза, составила 59 % в группе plerixafor против 20 % в контроле.
- Медиана общего числа мобилизованных CD34⁺ клеток: 9,2 × 10⁶ vs 4,5 × 10⁶ на пациента.
- Показатели безопасности: наиболее частые побочные эффекты — лёгкая или умеренная боль в месте инъекции, лёгкая тошнота.
- Реестр «трудных мобилизаторов»: подтверждена эффективность у пациентов с предшествующим множественным циклом химиотерапии, неспособных собрать оптимальную дозу ГСК после одного курса G-CSF.
Рекомендации специалистов
Национальные и международные гематологические общества рекомендуют использование plerixafor в сочетании с G-CSF у пациентов с высоким риском неэффективной мобилизации (возраст старше 60 лет, ≥ 4 циклов химиотерапии, низкий уровень CD34⁺ клеток в пробе крови).
Преимущества использования препарата
- Высокая эффективность у «трудных» пациентов: позволяет собрать достаточное число стволовых клеток в одиночном курсе афереза.
- Простота режима дозирования: введение в виде предзаполненного шприца, без необходимости приготовления раствора.
- Быстрый эффект: мобилизация достигает максимума менее чем за полтора суток после первой инъекции.
- Контролируемая безопасность: профиль побочных реакций преимущественно лёгкий, без риска серьёзных токсических осложнений; не требует госпитализации.
- Прогнозируемость результата: клинические данные подтверждают стабильное воспроизведение параметров мобилизации в различных когортах пациентов.
Прежде чем купить Плериксафор :: Mozifor в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Плериксафор
Лекарственная форма
Раствор для п/к введения. Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость без видимых частиц.
Состав
Активное вещество - плериксафор – антагонист рецепторов CXCR4.
Также в составе имеются натрия хлорид, вода для инъекций. Точный состав представлен на упаковке.
Назначение
Mozifor — препарат для кратковременной стимуляции выхода стволовых кроветворных клеток CD34⁺ из костного мозга в периферическую кровь с последующим их сбором и аутологичной трансплантацией.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, стимулирующие лейкопоэз.
Показания
| Ситуация | Применение Mozifor* |
| Взрослые с множественной миеломой или неходжкинской лимфомой | В комбинации с G-CSF (филграстим) для мобилизации достаточного числа CD34⁺ клеток перед аутологичной трансплантацией |
| Педиатрия (≥ 1 года, ≥ 9 кг) | Аналогичные показания при нехватке мобилизации стандартным G-CSF |
*Используется, когда предполагается, что стандартная схема G-CSF ± химиотерапия не обеспечит нужного клеточного выхода или уже оказалась недостаточно эффективной.
Противопоказания
- Аллергия на любой из компонентов.
- Пациенты с активной лейкемией (риск мобилизации злокачественных клеток).
Применение при беременности и грудном вскармливании
Беременность: категория D: доклинически вызвал эмбрио-фетотоксичность. Использовать запрещено, кроме жизнеугрожающей ситуации.
Неизвестно, выделяется ли в грудное молоко. Кормление прекращают минимум на 7 дней после инъекции.
Особые указания
| Клиническая ситуация | Что контролировать / как действовать |
| Почечная недостаточность (КК < 50 мл/мин) | Снизить дозу до 0,16 мг/кг (см. таблицу ниже). Наблюдать за функцией почек. |
| Лейкоцитоз (> 50 × 10⁹/л) | Отложить введение; риск спленомегалии и тромбоза. |
| Серповидноклеточная анемия | Возможен криз; применять только при крайней необходимости. |
| Пациенты старше 65 лет | Нет особой корректировки, но чаще бывают побочные эффекты ЖКТ. |
| Детский возраст | Вес-корректированная доза, мониторинг электролитов и гематологии. |
| Возможная спленомегалия | Инструктировать пациента о боли в левом подреберье (редкий риск разрыва селезёнки). |
Способ применения и дозы
Базовая схема (взрослые, ClCr ≥ 50 мл/мин):
- Филграстим 10 мкг/кг/сут п/к в течение 4 дней → Mozifor 0,24 мг/кг п/к за 11 часов до первой аферез-процедуры.
- Допустимы 1–2 введения подряд (обычно вечером перед каждым днём афереза).
- Макс. разовая доза: 40 мг (вес ≥ 167 кг – не превышать).
Коррекция при почечной недостаточности
| КК (Cockcroft–Gault) | Доза Mozifor |
| ≥ 50 мл/мин | 0,24 мг/кг |
| < 50 мл/мин | 0,16 мг/кг |
Детские дозы аналогичны, но рассчитываются в мг/кг, макс. 20 мг при массе < 75 кг.
Побочные действия
Очень часто (≥ 10 %): диарея, тошнота, реакция в месте инъекции (боль, эритема, зуд).
Часто (1–10 %): головная боль, головокружение, бессонница, артралгии, боли в животе, рвота, утомляемость, парестезии.
Нечасто / редко: лейкоцитоз, гиперчувствительность, крапивница, гипотензия, тромбоцитопения, увеличение селезёнки до разрыва, анафилаксия (крайне редко).
Лекарственное взаимодействие
- Клинически значимых взаимодействий через CYP-систему не выявлено: плериксафор практически не метаболизируется.
- Совместное применение с G-CSF носит синергичный характер и является стандартом.
- Теоретически повышенная осторожность при одновременном назначении потенциально QT-продлевающих средств (электролитные нарушения на фоне диареи могут способствовать аритмии).
- Нет данных о взаимодействии с иммунодепрессантами, однако рекомендуется разнести по времени как минимум на 24 ч.
Активный ингредиент
Плериксафор – является обратимым антагонистом хемокинового рецептора CXCR4 на CD34⁺ клетках. Блокада взаимодействия CXCR4 с естественным лигандом SDF-1 (CXCL12) нарушает фиксацию стволовых клеток в костном мозге, что приводит к их быстрому (в течение часов) выходу в кровоток и облегчает сбор методом афереза.
Условия хранения
Температура: 15–25 °C.
Флакон держать в оригинальной упаковке для защиты от света.
Совместимость с алкоголем
Специальные исследования не проводились. Токсикокинетическое взаимодействие маловероятно, но алкоголь может усиливать обезвоживание и диспепсические побочные эффекты, а также затрудняет соблюдение питьевого режима перед аферезом. Рекомендуется воздержаться от приёма спиртных напитков как минимум за сутки до начала мобилизационной терапии и до завершения сбора клеток.
