Беларусь
Казахстан
Описание препарата
Эверолимус — селективный ингибитор mTOR‑киназы, применение которого направлено на предотвращение отторжения трансплантата у пациентов после пересадки почки, печени или сердца. Механизм действия основан на блокаде внутриклеточных сигналов, ответственных за пролиферацию Т‑лимфоцитов и рост клеток гладкомышечного слоя сосудов, что позволяет снизить риск иммунного ответа и продлить функцию донорского органа.
Форма выпуска
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с пленочным покрытием.
Лекарственное средство упаковано в пластиковые блистеры по 10 таблеток, по 6 блистеров в картонной коробке.
Фармакологическое действие
Эверолимус связывается с внутриклеточным белком‑мишенью FKBP‑12, образуя комплекс, который ингибирует mTOR (механистическую мишень рапамицина). Это приводит к блокаде перехода клеток из фазы G1 в фазу S клеточного цикла, что тормозит пролиферацию Т‑лимфоцитов и секрецию цитокинов IL‑2, IL‑4 и IL‑15. Кроме того, препарат подавляет пролиферацию сосудистых гладкомышечных клеток, уменьшая риск развития вазкулярной патологии трансплантата.
Клинические исследования
В многоцентровых рандомизированных исследованиях у пациентов после трансплантации почки эверолимус в комбинации с низкими дозами циклоспорина и глюкокортикоидов обеспечивал сопоставимую с традиционной схемой эффективность при снижении нефротоксичности и замедлении хронической атрофии почечного трансплантата. Аналогичные результаты были получены в исследованиях при трансплантации печени и сердца, где отмечалось уменьшение частоты отторжения и сохранение функции органа в долгосрочном периоде.
Рекомендации специалистов
Нефрологи, гепатологи и кардиохирурги рекомендуют начинать прием Сертикана через 7–30 дней после трансплантации, после достижения стабильного уровня иммунодепрессии и при отсутствии ранних осложнений (инфекции, деградации функции органа). Контроль концентрации эверолимуса в крови осуществляется методом ВЭЖХ‑МС/МС, целевой диапазон — 3–8 нг/мл (для почечного трансплантата). Коррекция дозы проводится на основе клинического состояния пациента и лабораторных показателей.
Преимущества применения препарата
- Избирательность действия: селективная модуляция mTOR‑пути без прямой цитотоксичности.
- Снижение нефротоксичности: позволяет уменьшить дозы конкурентных кальциневриновых ингибиторов.
- Прогноз стабильности функции органа: доказанная эффективность в долгосрочных исследованиях.
- Удобный режим дозирования: один раз в сутки, что повышает комплаентность.
- Высокая биодоступность: равномерная абсорбция вне зависимости от традиционного приема пищи.
Прежде чем купить Сертикан в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Инструкция Сертикан
Лекарственная форма
Таблетки для приёма внутрь. Упаковка — 60 табл. в блистерах из алюминиевой фольги.
Состав
Активное вещество – эверолимус.
Кроме того, в составе могут быть использованы: бутилгидрокситолуол, кросповидон тип А, лактоза моногидрат и безводная, гипромеллоза, магния стеарат.
Точный перечень дополнительных вещество представлен на упаковке.
Назначение
Селективная иммуносупрессия для предупреждения реакции отторжения трансплантата (почка, сердце, печень) в составе комбинированной схемы с циклоспорином или такролимусом и кортикостероидами.
Фармакотерапевтическая группа
Иммунодепрессанты, ингибиторы mTOR.
Показания
- Первичная профилактика острого отторжения у взрослых после:
- аллогенной трансплантации почки или сердца (в комбинации с циклоспорином);
- аллогенной трансплантации печени (в комбинации с такролимусом).
Назначение осуществляет трансплантолог либо нефролог / кардиолог / гепатолог, имеющий доступ к мониторингу концентрации эверолимуса в крови (целевой «коридор» 3‑8 нг/мл).
Противопоказания
- Тяжёлые активные инфекции (включая TBC).
- Тяжёлые нарушения функции печени без возможности коррекции дозы.
- Одновременный приём сильных ингибиторов CYP3A4/Р‑gp, если польза не превышает риск.
- Аллергия на любой из компонентов состава.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Данные у людей ограничены; в доклинических исследованиях отмечена эмбрио‑/фетотоксичность. Препарат не рекомендуется во время беременности.
Эверолимус выделяется в молоко животных — грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
| Ситуация | Что необходимо |
| Инфекции | Контроль симптомов, раннее начало антибактериальной терапии. |
| Заживление ран | Возможна задержка; при плановых операциях сообщите хирургу о приёме препарата. |
| Пневмонит / Одышка | При стойком кашле, диспное — КТ лёгких, при подтверждении не‑инфекционного пневмонита — временная отмена или снижение дозы. |
| Липидный профиль | Контроль холестерина / ТГ, коррекция диетой или статинами. |
| Диабет | Самоконтроль глюкозы; возможно увеличение дозы сахароснижающих средств. |
| Вакцинация | Избегать живых вакцин; эффективность инактивированных может снижаться. |
| Печёночная недостаточность | Снижение дозы до 2⁄3 (A), ½ (B) или ⅓ (C) от стандартной с последующим TDM. |
Способ применения и дозы
- Стартовая доза (взрослые):
- почка/сердце — 0,75 мг 2 р/сут вместе с циклоспорином;
- печень — 1 мг 2 р/сут вместе с такролимусом (начало ≈ 4 нед после трансплантации).
Таблетки глотают целиком, постоянно в одно и то же время; приём либо всегда с пищей, либо всегда натощак.
Коррекция дозы по уровню в крови, клинической картине и переносимости (шаг 0,25‑0,5 мг каждые ≥ 4‑5 сут).
Побочные действия
Частые (≥1/10): инфекции верхних дых. путей, анемия, тромбоцитопения, гиперлипидемия, гипергликемия, артериальная гипертензия, отёки, раны заживают дольше, язвы слизистой полости рта.
Нечастые (≥1/100): белок в моче, повышение креатинина, угнетение сперматогенеза, кожная сыпь, немелкоклеточный пневмонит, головная боль.
Лекарственное взаимодействие
- CYP3A4/Р‑gp‑ингибиторы (кетоконазол, кларитромицин, верапамил, ритонавир, грейпфрут) → резкое повышение концентрации; избегать или снижать дозу под TDM.
- CYP3A4‑индукторы (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой) → снижение эффективности.
- Циклоспорин / такролимус — нефротоксичность суммируется; поддерживать минимально эффективные концентрации CNI.
- Вакцины — живая вакцинация противопоказана.
Активный ингредиент
Эверолимус – селективно связывает внутриклеточный белок FKBP‑12; образованный комплекс ингибирует киназу mTOR, блокируя переход Т‑лимфоцитов из G1‑фазы в S‑фазу, снижая пролиферацию, продукцию цитокинов (IL‑2, IL‑4, IL‑15) и антител. Иммуносупрессивный эффект развивается без заметного влияния на уже активированные клетки, что уменьшает риск нефротоксичности по сравнению с ингибиторами кальциневрина.
Условия хранения
При температуре ниже 25 °C, в оригинальном блистере, защищая от света и влаги. Беречь от детей.
Совместимость с алкоголем
Специальных исследований не проводилось. Разовая умеренная доза алкоголя, как правило, не изменяет уровень эверолимуса, однако спиртное повышает нагрузку на печень и может усиливать гипертриглицеридемию. На период ранней послеоперационной реабилитации и при сочетании с такролимусом/циклоспорином рекомендовано отказаться от алкоголя; в дальнейшем допускается лишь умеренное употребление после согласования с лечащим врачом.
